Линезолид таблетки инструкция

Линезолид

Состав

В препарате содержится активный компонент линезолид.

Дополнительные составляющие: глюкоза и лимонная кислота безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Линезолид в форме таблеток – 100-200 г, расфасованных в пакеты и в растворе для инфузий, разлитом в стеклянные флаконы по 100, 200 и 300 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антибактериальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активность Линезолида направлена на аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы, а именно на ванкомицинорезистентные штаммы Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и так далее. Чтобы подавить большинство штаммов микроорганизмов требуется минимальное количество линезолида.

При приёме внутрь отмечено быстрое и интенсивное всасывание вещества из ЖКТ, так как его биодоступность составляет почти 100%. Употребление жирной еды может продлить терапевтический эффект и несколько снизить максимальную концентрацию активного компонента. Однако это не имеет особого клинического значения.

Для данного препарата характерно хорошее проникновение в ткани с установлением постоянной концентрации на 2-3 сутки лечения. В результате метаболизма образуются неактивные метаболиты, которые выводятся в составе мочи или кала.

Показания к применению

Линезолид назначают при:

  • лечении различных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому препарату;
  • госпитальной и внебольничной пневмонии;
  • осложнённых и неосложнённых инфекциях кожи и мягких тканей.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • одновременном приёме ингибиторов МАО А или Б, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, добутамина;
  • невозможности контроля артериального давления при неконтролируемой артериальной гипертензии и так далее.

Требуется соблюдать осторожность во время назначения Линезолида пациентам с почечной или печёночной недостаточностью, при лактации и беременности – тщательно взвесив ожидаемый лечебный эффект по отношению к потенциальному риску для младенца и плода.

Побочные эффекты

При лечении Линезолидом могут развиваться такие побочные эффекты, как: диарея, тошнота и головная боль.

Кроме того, не следует исключать развития различных нежелательных явлений в работе нервной, сердечно-сосудистой, кроветворной и пищеварительной системы. Возможно возникновение аллергических реакций и общих симптомов недомогания.

Инструкция по применению Линезолида (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Линезолида, данное лекарство, в зависимости от формы, предназначено для приёма внутрь или внутривенного введения.

При этом дозировку устанавливают индивидуально, учитывая показания и тяжесть заболевания. В среднем, суточная доза для пациентов от 12 лет составляет 0,8-1,2 г на два введения. Для детей от 5 лет определяют суточную дозу 10 мг на кг к двухразовому введению. Максимальная суточная дозировка для пациентов от 12 лет не должна превышать 1,2 г.

Особые указания

Запрещается использование Линезолида при лечении инфекций, которые вызывают грамотрицательные микроорганизмы. В таких случаях устанавливается терапия соответствующими препаратами.

Лечение данным препаратом может привести к развитию миелосупрессии, в том числе: анемии, лейкопении, панцитопении, тромбоцитопении и других нарушений. Поэтому пациентам необходим еженедельный контроль всех показателей крови.

Также возможно развитие лактацидоза. Если у пациентов во время лечения отмечается повторяющаяся рвота или тошнота, необъяснимый ацидоз, снижается уровень бикарбонатов, то необходим тщательный контроль лечения специалистом.

Иногда приём Линезолида вызывает периферическую и оптическую нейропатии, затуманенность зрения, обычно при лечении больше 28 дней. Симптомы нарушения зрения: остроты, цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения – требуют срочной консультации офтальмолога. В таких случаях необходима грамотная оценка потенциального риска.

Передозировка

Случаи передозировки могут усилить выраженность побочных эффектов. При этом требуется проведение симптоматической терапии с поддерживающими мероприятиями и гемодиализом.

Взаимодействие

Одновременное применение Рифампицина и Линезолида может снизить его концентрацию и последующее выведение из организма. Это характерно и для других сильных индукторов печёночных ферментов, к примеру: Карбамазепина, Фенитоина и Фенобарбитала.

Известно, что Линезолид – это обратимый неселективный ингибитор МАО, поэтому не следует исключать его взаимодействие с серотонинергическими и адренергическими препаратами.

Сочетание с симпатомиметиками, вазопрессорами, дофаминергическими средствами, Псевдоэфедрином и Фенилпропаноламином вызывает значительное повышение артериального давления.

Когда назначают лечение одновременно с Допамином или Эпинефрином, то их начальные дозировки сокращают, а в дальнейшем выполняют подбор дозировки титрованием, до получения желаемого результата.

Назначение раствора для инфузий вместе с прочими лекарствами требует отдельного введения каждого вида препарата. При этом отмечена несовместимость данного препарата с растворами Хлорпромазина, Амфотерицина В, Диазепама, Эритромицина, Фенитоина, Ко-Тримоксазола, 5% раствором Декстрозы, 0,9% раствором Натрия Хлорида, раствором Рингер Лактат и Цефтриаксоном Натрия.

Как показывает клиническая практика при одновременном использовании Линезолида с трициклическими антидепрессантами из группы Дибензазепина, например: Кломипрамином или Имипрамином, может развиваться серотониновый синдром, представляющий собой потенциальную опасность для жизни.

Условия продажи

Линезолид в любой форме отпускается в аптеках строго по рецепту.

Условия хранения

Для хранения препарата требуется сухое, тёмное и прохладное место, надёжно защищённое от детей. Лекарственное средство в виде раствора для инфузий необходимо использовать сразу после вскрытия.

Срок годности

2 года.

Аналоги Линезолида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги представлены препаратами: Амизолид, Зеникс, Линезолидин и Зивокс.

Алкоголь

Во время лечения нужно отказаться от употребления различных напитков и продуктов, в которых содержится значительное количество тирамина. К ним в первую очередь относятся: алкоголь, сыры, экстракты дрожжей, соя и так далее.

Отзывы о Линезолиде

Следует отметить, что отзывы о Линезолиде встречаются достаточно редко. Возможно, что причина этого кроется в активном применении препарата в стационарных условиях, где проводится лечение сложных форм заболеваний. Как правило, такие случаи пациенты вспоминают неохотно.

Тем не менее, в обсуждениях специалистов на специализированных сайтах можно встретить информацию, подтверждающую высокую эффективность данного препарата. А так как лечение Линезолидом обычно проходит под контролем врачей, то и побочные действия проявляются в исключительно редких случаях.

Цена Линезолида, где купить

Цена Линезолида, который обычно предлагается в упаковке по 10 штук, составляет от 700 рублей за один пакет 300 мл.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Линезолид Канон таблетки п.п.о 400мг 10штЗАО Канонфарма Продакшн 8125 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Линезолидин 600 мг N10 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна 834 грн.заказать
  • Линезолидин 2 мг/мл 300 мл раствор ПАТ»Галичфарм», Україна 580 грн.заказать

ПаниАптека

  • Лизомак таблетки Лизомак табл. 600мг №10 (линезолид) Индия , Macleods Pharmaceuticals Ltd 900 грн.заказать
  • Линезолидин инфузия Линезолидин р-р д/инф. 2 мг/мл 300 мл Украина , Новофарм-Биосинтез ООО 620 грн.заказать
  • Линезолидин таблетки Линезолидин табл. 600мг №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО 864 грн.заказать

показать еще

Линезолид
(Linezolid)
инструкция по применению

Взрослые пациенты

Нежелательные явления, связанные с приемом линезолида, бывают обычно легкой или средней степени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль и тошнота.

Со стороны органов пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто — изменение окрашивания языка, панкреатит, гастрит, вздутие живота, сухость во рту, глоссит, жидкий стул, стоматит; редко — псевдомембранозный колит, изменение окраски эмали зубов.

Лабораторные показатели: часто — анемия, повышение активности креатинкиназы, повышение концентрации глюкозы натощак; снижение общего белка, альбумина, натрия или кальция; увеличение или уменьшение калия или бикарбоната; нейтрофилия, эозинофилия; снижение гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов; нечасто — повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности «печеночных» ферментов (в т.ч., АЛТ, ACT, ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), липазы, амилазы, повышение концентрации общего билирубина и креатинина, повышение концентрации пролактина; повышение содержания натрия или кальция; снижение глюкозы натощак; повышение или снижение хлорида, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко — панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — тахикардия, транзиторная ишемическая атака, флебит, тромбофлебит.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрительного восприятия, тиннит; редко — дефект полей зрения.

Со стороны ЦНС: часто — бессонница.

Со стороны мочеполовой системы: часто — повышение азота мочевины крови, вагинальный кандидоз; нечасто — почечная недостаточность, вульвовагинальные расстройства, вагинит, полиурия.

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь, зуд; нечасто: дерматит, повышенное потоотделение, крапивница.

Прочие: часто — лихорадка, локальная боль; нечасто — озноб, утомляемость, боль в месте инъекции, жажда, гипонатриемия, оппортунистическая грибковая инфекция.

Дети и подростки

Со стороны органов пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, боли в животе (локальные и генерализованные), желудочно-кишечные кровотечения, кандидоз слизистой оболочки полости рта, жидкий стул.

Лабораторные показатели: часто — тромбоцитопения, анемия, гипокалиемия, тромбоцитемия; нечасто — эозинофилия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности АЛТ, липазы, амилазы, концентрации общего билирубина и креатинина.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, судороги (см. раздел «Особые указания»), вертиго.

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; нечасто — зуд (не в месте введения).

Со стороны дыхательной системы: часто — нарушение дыхания, апноэ, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, пневмония, кашель.

Прочие: часто — лихорадка, сепсис, генерализованные отеки, реакции в месте введения.

Спонтанные (пострегистрационные) дачные

Лабораторные показатели: сидеробластная анемия.

Со стороны органов чувств: изменение в остроте зрения, неврит зрительного нерва, нейропатия зрительного нерва, потеря зрения, изменение цветового зрения (см. раздел «Особые указания»).

Аллергические реакции: анафилаксия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, ангионевротический отек; буллезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны обмена веществ: лактоацидоз.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия.

Прочие: серотониновый синдром (см. разделы «Лекарственное взаимодействие» и «Особые указания»).

Линезолид® является синтетическим оксазолидиновым антибактериальным средством. Оксазолидиновые антибиотики применяются для лечения болезней, вызванных коринебактериями, энтерококками (препарат эффективен против гликопептид-резистентных штаммов), листерий, стафилококков (включая метициллин-резистентные типы стафилококков), стрептококков (включая штаммы стрептококков устойчивых к пенициллинам), пептострептококков, хламидий, клостридий.

Препарат не эффективен против нейссерий, энтеробактерий, псевдомонад и гемофильной палочки.

Эксперименты, выполненные по технологии in vitro, показали, что применение линезолида препятствует образованию белковых соединений в бактериях. Благодаря избирательному действию, он соединяется с рибосомами патогенных микроорганизмов, блокирует создание и развитие комплекса 70S — одной из основных составляющих процесса белкового синтеза. Это позволяет прекратить процесс деления патогенных бактерий и их дальнейшее развитие.

Линезолид®— инструкция по применению

Фармакологическая группа Линезолида® – оксазолидиновые антибиотики.

Линезолид® эффективен против бактерий, устойчивых к аминогликозидам, бета-лактамам, гликопептидам и т.д.

Устойчивость к антибиотику встречается редко. Приобретенная резистентность у бактерий развивается медленно.

В состав Линезолида® для внутривенных вливаний (инфузий) входит действующее вещество Linezolid в количестве 1мл и 2мл, а также такие вспомогательные вещества, как 55 мг моногидрат декстозы, 0,75 мг кислоты лимонной, 1,8 мг цитрат дигидрата натрия и до 1мл дистиллированной воды.

В составе одной таблетки этого лекарственного средства находится 600 мг рабочей составляющей Linezolid и вспомогательные вещества, такие как целлюлоза, крахмал, повидон и другие. В состав оболочки входят гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк и диоксид титана.

Форма выпуска линезолида®

Препарат выпускается в виде прозрачного или с коричневатым оттенком раствора для внутривенных вливаний, а также таблеток, имеющих белую оболочку и форму, выпуклую с двух сторон.

Раствор разливается в полиэтиленовые бутылочки вместимостью 100, 200 и 300 миллилитров, которые фасуются по одной штуке в коробки из картона. Таблетки по 10 штук расфасовываются в контурные ячейковые упаковки и упаковываются в коробки из картона.

Рецепт линезолид® на латинском языке

Rp.: Linezolidi 0.6
D.t.d. № 10.
S. По 1 таблетке каждые 12-ть часов

Показания, противопоказания

Применение линезолида® показано при терапии инфекций, вызванных анаэробной и грамположительной аэробной патогенной микрофлорой:

  • пневмонии внебольничной, спровоцированной streptococcus pneumoniae, в том числе и полирезистентные штаммы, а также заболевания, возбудителем которых является staphylococcus aureus, чувствительные к применению линезолида;
  • пневмонии амбулаторной, спровоцированной staphylococcus aureus и streptococcus pneumoniae, в том числе и полирезистентные штаммы;
  • инфекции кожные и мягких тканей с осложнениями, в том числе и общими признаками диабетической стопы, не осложненных остеомиелитом, спровоцированных staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes;
  • инфекционные болезни, вызванные энтерококками, устойчивыми к воздействию ванкомицина.

При терапии инфекционных болезней, спровоцированных патогенными бактериями, включающих грамотрицательные бактерии применение линезолида возможно в составе комбинированного лечения.

Противопоказаниями к назначению лекарственного средства, являются:

  • гиперчувствительность к действию активного компонента препарата – Linezolid;
  • назначение и лечение этим лекарственным средством совместно с изокарбоксазидом, фенелзином и иными ингибиторами моноаминоксидазы, допамином, эпинефрином и т.д.;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • наличие у пациента тиреотоксикрза, феохромоцтомы;
  • больным с наличием расстройства или спутанности сознания, шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, карциноидного синдрома;
  • больным, при лечении которых применяются буспирон, агонисты 5-НТ1 или трициклические антидепрессанты, добутамин или меперидин, дофаминомиметики или эпинефрин, псевдоэфедрин или фенилпропаноламин, норэпинефрин и другие адреномиметики.

Линезолид® следует осторожно назначать при нарушении функций печени или почек, амнезии, судорожных состояниях, гангрене, пролежнях, ишемии, нарушениях зрения, наличии диабетической стопы, миелосупрессивных состояниях.

При беременности препарат может применяться при отсутствии альтернативы, строго по жизненным показаниям.

Читайте далее: Разберемся, когда начинает действовать антибиотик и спадет температура

Дозировка, способ применения

В соответствии с инструкцией, лекарственный препарат Линезолид® необходимо применять по следующим схемам.

  • Раствор препарата для внутривенного введения применяется два раза в течение суток. Доза однократного приема активного компонента — 600 мл. Продолжительность стандартного лечебного курса составляет от 10 до 28 дней.
  • Прием препарата в форме таблеток также должен проводиться два раза в сутки при однократном приеме 600 мг активного компонента.
  • Дозировка одноразового приема для детей в возрасте 5-11 лет рассчитывается с учетом веса тела и должна составлять 10 мг на 1 кг веса. Количество приемов за сутки – 2 раза.
  • Максимальная разовая доза приема лекарственного средства не может быть больше 600мг активного компонента препарата.

Линезолид® приобрести можно только по рецепту врача. Обычно он применяется при стационарном лечении, поэтому случаи передозировки и сложных побочных эффектов практически исключены. Повышение концентрации активного компонента в организме возможно из-за нарушений функций печени и почек. Если лечение проводится под врачебным контролем, то последствия такой передозировки устраняются достаточно просто.

Побочные эффекты линезолида®

Как показали клинические наблюдения и опыт практического применения антибиотика, нежелательные побочные эффекты наиболее часто наблюдаются со стороны:

  • нервной системы у взрослых – расстройство сна и вкусовых ощущений, головокружение и головные боли, судорожные состояния;
  • пищеварительной системы – тошнота, вплоть до рвоты; диспепсия, диарея, желудочные боли, кандидоз слизистой рта;
  • сердечно-сосудистой системы – скачки артериального давления, сбои сердечного ритма, тромбофлебит или флебит, ишемия;
  • кожных тканей – сыпь, крапивница, зуд, сильное потоотделение, дерматит;
  • дыхательной системы – апноэ, кашель, пневмония, инфекции дыхательных путей;
  • иных физиологических систем – жажда, повышенная утомляемость, озноб, инфекции грибковой природы, гипонатриемия, нарушения работы органов кроветворения, анафилактический шок, ангионевротические отёки.

Поскольку лечение Линезолидом® проводится под строгим врачебным контролем, тяжелые осложнения встречаются крайне редко. Ликвидация проявившихся побочных эффектов производится в соответствии с выявленными симптомами. При развитии аллергических реакций и других тяжелых осложнений назначают другой антибиотик.

Читайте далее: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Применение при беременности

В период беременности достоверные исследования результатов применения средства Linezolid не производилось. В инструкции по применению указывается, что препарат может назначаться по жизненным показаниям, при отсутствии альтернативы.

Грудное вскармливание на время лечения прекращают.

Совместимость с алкоголем

В соответствии с общепринятой врачебной практикой употребление алкоголя несовместимо с приемом любого лекарственного средства, в том числе и линезолида®, относящегося к классу антибиотиков. Так как средство относится к лекарствам нового поколения, их совместный прием должен находиться под полным запретом, потому что может вызвать достаточно тяжелые последствия для организма пациента.

Сочетание антибактериальной терапии с алкоголем приводит к снижению эффективности лечении и увеличению развития тяжелых осложнений.

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Аналоги линезолида®

Наличие аналогов этому лечебному препарату на фармацевтическом рынке не слишком велико, однако есть отдельные лекарственные средства, сходные по своему составу и по характеру антибактериального действия.

К ним можно отнести:

  • лекарственный препарат «Зеникс®», производимый в Сербии;
  • «Зивокс®», страна-производитель Норвегия,
  • и вырабатываемый в Израиле «Линезолид Тева®».

Во всех перечисленных лекарствах основным активным компонентом является Linezolid.

Главное отличие лекарственного средства Линезолид® от перечисленных выше — его более доступная цена. Имея аналогичный состав входящих в них основных и вспомогательных компонентов, на человеческий организм импортные медикаменты воздействуют абсолютно идентично нашему. Это касается действия на патогенную микрофлору, характера проявления побочных эффектов и перечня основных противопоказаний. Схожими для них являются дозировка, длительность лечения и способы применения.

Применение зарубежных аналогов целесообразно лишь тогда, когда отечественный препарат отсутствует в аптечной сети.

Линезолид®– отзывы

По отзывам практикующих врачей, применение этого антибиотика при подозрении или установленной инфекции, причиной которой стала грамотрицательная патогенная микрофлора, дает хорошо выраженный лечебный эффект. Однако при длительном приеме Линезолида® отмечалось возникновение миелосупресии, включая тромбоцитопению, панцитопению, лейкопению, анемию. Показатели состава крови после отмены приема средства возвращались к первоначальным значениям.

Уровень негативных изменений параметров крови существенно зависит от возраста и более высок у пациентов преклонного возраста, чем у молодых людей. Кроме того, при наличии тяжелой формы почечной недостаточности увеличивается частота возникновения тромбоцитопении.

В целом подавляющее количество отзывов о данном медикаменте положительное. Специалисты считают, что Линезолид® достаточно эффективно справляется с самыми стойкими патогенными микробами. Также в большинстве отзывов указывается на то, что вероятность серьезных осложнений из-за побочных эффектов, вызываемых приемом лекарства, практически не наблюдается. Одним из объяснений этой особенности служит то обстоятельство, что он используется сугубо в стационарных условиях. Требуется соблюдать осторожность при появлении аллергических признаков и немедленно проводить все необходимые меры для их устранения.

Стоимость лекарственного средства относительно высока, но его прием вполне оправдан в каждом конкретном случае, решение о котором может принимать исключительно врач.

Читайте далее: Выводим антибиотики из организма после курса антибиотиков

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Под редакцией А.Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

  • Бурсит какой врач лечит? — 08.12.2018
  • Тигециклин — инструкция по применению, аналоги, рецепт на латинском языке — 20.11.2018
  • Вены на ногах выступают – все причины, и к какому врачу обратиться — 12.11.2018