Галоперидол пролонг

Галоперидол деканоат

Галоперидол деканоат: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Haloperidol decanoate

Код ATX: N05AD01

Действующее вещество: галоперидол (Haloperidol)

Производитель: Гедеон Рихтер (Gedeon Richter) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 244 руб.

Галоперидол деканоат – нейролептик, антипсихотический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора масляного для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость зеленовато-желтого или желтого цвета (по 1 мл в стеклянных ампулах темного цвета; по 5 ампул в пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 поддон и инструкция по применению Галоперидол деканоат).

В 1 мл раствора содержится:

  • действующее вещество: галоперидола деканоат – 70,52 мг, что эквивалентно содержанию 50 мг галоперидола;
  • вспомогательные компоненты: масло кунжутное, спирт бензиловый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол деканоат – сильный нейролептик, производное бутирофенона, антипсихотический препарат пролонгированного действия. Его активное вещество представляет собой эфир декановой кислоты и галоперидола, который является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов. После введения галоперидол высвобождается в результате медленного гидролиза и попадает в системный кровоток.

Благодаря прямой блокаде центральных дофаминовых рецепторов при лечении галлюцинаций и бреда, проявляется высокая эффективность галоперидола. Предполагается, что это происходит в результате его действия на мезокортикальные и лимбические структуры. Он оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, мании и других ажитациях.

Активность препарата в отношении лимбической системы проявляется в седативном эффекте. Галоперидол показан в качестве дополнительного средства пациентам с хронической болью.

Вещество воздействует на базальные ганглии, вызывая экстрапирамидные реакции в виде дистонии, акатизии, паркинсонизма.

При расстройствах, характеризующихся социальной замкнутостью, после приема Галоперидол деканоат у больных наблюдается нормализация социального поведения.

Выраженная антидофаминовая активность оказывает раздражающее действие на хеморецепторы, вызывая развитие тошноты и рвоты. Кроме этого, сопровождается расслаблением гастродуоденального сфинктера, блокирует в аденогипофизе пролактин-ингибирующий фактор, что приводит к повышенному высвобождению пролактина.

Фармакокинетика

После в/м инъекции максимальная концентрация (Cmax) галоперидола достигается через 3–9 дней. В плазме стадия насыщения наступает на фоне ежемесячного введения после 2–4 инъекций. Фармакокинетика носит дозозависимый характер, при применении доз ниже 450 мг наблюдается прямая зависимость между плазменной концентрацией и дозой. Терапевтический эффект наступает после достижения концентрации галоперидола в плазме 20–25 мкг/л.

Связывание с белками плазмы – 92%.

Галоперидол легко преодолевает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (T1/2) – примерно 21 день. Через кишечник экскретируется до 60%введенного вещества, через почки – 40%, из них около 1% в неизмененном виде.

Показания к применению

  • психозы, включая хроническую шизофрению, особенно у пациентов с положительным ответом на терапию галоперидолом быстрого действия, которым показано назначение действенного нейролептика с умеренным седативным эффектом;
  • нарушения умственной деятельности и поведения, сопровождающиеся психомоторной ажитацией, которые требуют длительного лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

  • коматозное состояние различного генеза;
  • угнетение центральной нервной системы (ЦНС), возникшее на фоне приема лекарственных средств или употребления алкоголя;
  • болезнь Паркинсона, другие заболевания ЦНС, которые сопровождаются пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой;
  • поражение базальных ганглиев;
  • депрессия, истерия;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Галоперидол деканоат при эпилепсии, декомпенсированных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (включая стенокардию, удлинение интервала QT, нарушения внутрисердечной проводимости, гипокалиемию или сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут способствовать удлинению интервала QT), закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, гипертиреозе (с явлениями тиреотоксикоза), почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (включая хроническую обструктивную болезнь легких, острые инфекционные заболевания), алкоголизме.

В период беременности допускается назначение Галоперидол деканоат только в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Галоперидол деканоат, инструкция по применению: способ и дозировка

Галоперидол деканоат является масляным раствором, поэтому категорически противопоказано его внутривенное введение.

Раствор предназначен для парентерального введения путем глубокой в/м инъекции в ягодичную область.

Следует учитывать, что введение раствора в дозе, превышающей 3 мл, сопровождается неприятным ощущением распирания в месте инъекции.

При назначении начальной дозы Галоперидол деканоат учитывают симптоматику заболевания, степень его тяжести, предшествующую дозу галоперидола или других нейролептиков.

Дозу необходимо подбирать индивидуально под строгим врачебным наблюдением за пациентом, из-за существенных отличий в реакциях на лечение у разных больных.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 0,5–1,5 мл, что соответствует 25–75 мг галоперидола, 1 раз в 28 дней. Начальная доза Галоперидол деканоат должна быть в 10–15 раз выше пероральной формы галоперидола, но не должна превышать 100 мг. С учетом оказываемого эффекта начальную дозу можно повышать с шагом в 50 мг, до получения желаемого оптимального эффекта. Поддерживающая разовая доза обычно составляет 20 суточных доз галоперидола для приема внутрь. Если в период подбора дозы возобновляются симптомы основного заболевания, лечение можно дополнить пероральными формами.

При необходимости, с учетом индивидуальных особенностей влияния препарата, возможно более частое в/м введение раствора (1 раз в 14 дней).

Для больных олигофренией и пациентов в пожилом возрасте начальная доза должна составлять от 12,5 до 25 мг препарата 1 раз в 28 дней. В зависимости от индивидуального ответа на терапию производится увеличение дозы.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: сонливость или бессонница (особенно в начале терапии), страхи, беспокойство, возбуждение, тревожность, головная боль, акатизия, депрессия, эйфория, приступы эпилепсии, летаргия, парадоксальные реакции – галлюцинации и обострение психоза; на фоне длительного лечения – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию (сморщивание губ, причмокивание, надувание щек, червеобразные быстрые движения языка, неконтролируемый характер жевательных движений, движений рук и ног), поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, необычное выражение лица или положение тела, изгибающиеся неконтролируемые движения шеи, рук, туловища и ног), злокачественный нейролептический синдром ;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: на фоне применения высоких доз – понижение АД, аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, признаки трепетания и мерцания желудочков, удлинение интервала QT;
  • со стороны пищеварительной системы: на фоне применения высоких доз – сухость во рту, понижение аппетита, тошнота, рвота, гипосаливация, диарея или запоры, функциональные нарушения печени, включая развитие желтухи;
  • со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, преходящий лейкоцитоз или лейкопения, тенденция к моноцитозу, эритропения;
  • со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы – задержка мочи;
  • со стороны половой системы и молочной железы: нарушение менструального цикла, боль в грудных железах, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
  • со стороны органа зрения: нечеткость зрения, катаракта, ретинопатия;
  • со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия;
  • дерматологические реакции: макулопапулезная сыпь, акне, фотосенсибилизация;
  • аллергические реакции: редко – ларингоспазм, бронхоспазм;
  • местные реакции: возможно – развитие нежелательных явлений, связанных с введением Галоперидол деканоат;
  • прочие: увеличение веса тела, алопеция.

Передозировка

Передозировка галоперидола проявляется значительной выраженностью установленных побочных фармакологических эффектов с развитием нежелательных реакций. К числу наиболее опасных симптомов относятся понижение АД, экстрапирамидные реакции в виде общего или локализованного тремора и ригидности мышц, седативный эффект, иногда – коматозное состояние с артериальной гипотензией и угнетением дыхания, переходящее в шок. Существует риск удлинения интервала QT, приводящего к развитию желудочковых аритмий.

Лечение: специфический антидот отсутствует. При терапии предполагаемой передозировки следует учитывать, что Галоперидол деканоат действует длительно. Для обеспечения проходимости дыхательных путей необходимо использовать орофарингеальный или эндотрахеальный зонд, при выраженном угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за состоянием больного, мониторинг жизненно важных функций и электрокардиограммы (ЭКГ). Противоаритмическую терапию продолжают до полной нормализации ЭКГ. В случае низкого АД и остановки кровообращения в качестве вазопрессорных средств рекомендуется применение концентрированного альбумина и норэпинефрина или допамина, внутривенное введение жидкости, плазмы. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов требуется регулярное введение антипаркинсонических средств с антихолинергическим действием в течение нескольких недель. Следует учитывать, что после отмены этих препаратов экстрапирамидные симптомы могут возобновиться.

Противопоказано применение эпинефрина. Его взаимодействие с галоперидолом может вызвать существенное повышение АД и потребовать немедленной коррекции дозы.

Особые указания

Уколы Галоперидол деканоат следует начинать вводить после положительного ответа на предварительную терапию галоперидолом для приема внутрь, это позволит снизить риск развития непредвиденных побочных реакций.

На фоне применения антипсихотических средств у психиатрических больных в редких случаях наблюдались эпизоды внезапной смерти.

Продолжительную терапию необходимо сопровождать проведением регулярных исследований на предмет контроля картины крови и функции печени.

Из-за риска возникновения у больных судорог, при эпилепсии, травмах головы, отмене алкоголя или других состояниях, располагающих к судорогам, требуется соблюдение особой осторожности.

Применение Галоперидол деканоат у больных, страдающих гипертиреозом, допускается только на фоне одновременно проводимой соответствующей тиреостатической терапии.

Показано сочетание с антидепрессантами при лечении пациентов с депрессией и психозом или при доминировании депрессии.

При сопутствующей противопаркинсонической терапии после отмены препарата Галоперидол деканоат ее рекомендуется продолжить в течение нескольких недель ввиду более быстрого выведения противопаркинсонических средств. Прекращать применение галоперидола следует постепенно, что позволит не допустить возникновения синдрома отмены.

На фоне начальной терапии или применения высоких доз препарата возможно появление седативного эффекта со снижением внимания. Степень выраженности успокоительного действия Галоперидол деканоат может усугубить употребление алкоголя, поэтому запрещено принимать спиртные напитки в период лечения.

Во время лечения рекомендуется избегать тяжелых физических нагрузок и не принимать горячие ванны, поскольку вследствие угнетения в гипоталамусе центральной и периферической терморегуляции может возникнуть тепловой удар.

Из-за увеличенного риска фотосенсибилизации необходимо воздерживаться от пребывания под прямыми солнечными лучами с незащищенными участками кожи.

Без консультации врача не следует принимать лекарственные средства от простуды, поскольку они могут усилить антихолинергический эффект, что повышает риск развития теплового удара.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале инъекционного применения раствора Галоперидол деканоат пациентам запрещено управление транспортными средствами и выполнение каких-либо видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и/или сопряженных с высоким риском травматизма.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано вводить Галоперидол деканоат в период вынашивания и лактации.

При беременности допускается назначение препарата только в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Применение Галоперидол деканоат в период лактации вызывает развитие экстрапирамидных симптомов у младенцев. При необходимости назначения терапии препаратом матери, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение галоперидола для лечения детей.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Галоперидол деканоат пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью следует назначать уколы Галоперидол деканоат больным с печеночной недостаточностью, поскольку его метаболизм осуществляется в печени.

Применение в пожилом возрасте

Начальная доза для пациентов пожилого возраста должна составлять 12,5–25 мг галоперидола 1 раз в 28 дней. Увеличение дозы следует производить постепенно с учетом индивидуального ответа на производимую терапию.

Лекарственное взаимодействие

  • трициклические антидепрессанты, этанол, опиоидные анальгетики, снотворные препараты, барбитураты, средства для общей анестезии: повышается выраженность их угнетающего влияния на ЦНС;
  • периферические м-холиноблокаторы, гипотензивные средства: усиливается действие большинства гипотензивных препаратов и периферических м-холиноблокаторов;
  • трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы: замедляется метаболизм этих средств, происходит одновременное увеличение седативного эффекта и токсичности указанных препаратов и галоперидола;
  • бупропион: повышается риск возникновения значительных эпилептических припадков на фоне снижения эпилептического порога бупропиона;
  • противосудорожные средства: галоперидол вызывает снижение судорожного порога, снижая их эффективность;
  • допамин, эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин, норэпинефрин: ослабляется сосудосуживающее действие указанных препаратов; возможно парадоксальное снижение АД при сочетании галоперидола с эпинефрином;
  • противопаркинсонические средства: Галоперидол деканоат клинически значимо снижает их эффективность;
  • антикоагулянты: возможно повышение или снижение их терапевтического эффекта;
  • бромокриптин: из-за уменьшения действия бромокриптина может потребоваться коррекция его дозы;
  • метилдопа: у больных, принимающих метилдопу, увеличивается риск возникновения дезориентации в пространстве, замедления или затруднения процессов мышления, развития других психических нарушений;
  • амфетамины: происходит уменьшение психостимулирующего эффекта амфетаминов и антипсихотического действия галоперидола;
  • препараты лития: возможно усиление экстрапирамидной симптоматики, развитие необратимой нейроинтоксикации (энцефалопатия), особенно при высоких дозах лития;
  • антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные (первого поколения) лекарственные средства: взаимодействие с указанными препаратами может вызывать усиление м-холиноблокирующего влияния галоперидола, понижая его антипсихотическую активность. В этом случае следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы Галоперидол деканоат;
  • карбамазепин, барбитураты: на фоне длительной терапии индукторами микросомального окисления снижается концентрация галоперидола в плазме;
  • флуоксетин: возрастает вероятность развития экстрапирамидных реакций и других побочных явлений со стороны ЦНС при сочетании галоперидола с флуоксетином;
  • препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: повышается частота и тяжесть экстрапирамидных расстройств;
  • чай, кофе: следует учитывать, что употребление этих напитков способствует понижению терапевтического действия галоперидола.

Аналоги

Аналогами Галоперидол деканоат являются Галоперидол, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-ратиофарм, Сенорм, Бенперидол, Мелперон, Галомонд, Галоприл и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Галоперидол деканоат

Отзывы о Галоперидол деканоат носят сдержанно позитивный характер. Пациенты, у которых терапия пероральной формой галоперидола дала положительный ответ и показала хорошую переносимость препарата, при назначении галоперидола в виде в/м инъекций не отмечают появления новых серьезных негативных эффектов. К достоинствам раствора также относят режим дозирования.

Цена на Галоперидол деканоат в аптеках

Цена на Галоперидол деканоат за упаковку, содержащую 5 ампул, может составлять от 350 руб.

Галоперидол деканоат (Haloperidol decanoate)

Последняя актуализация описания производителем 15.07.2014 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Галоперидол* (Haloperidol*)

АТХ

N05AD01 Галоперидол

Фармакологическая группа

  • Антипсихотическое средство (нейролептик)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F91 Расстройства поведения
  • R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение

3D-изображения

Раствор для внутримышечного введения масляный 1 мл
активное вещество:
галоперидола деканоат 70,52 мг
(соответствует 50 мг галоперидола)
вспомогательные вещества: спирт бензиловый — 15 мг; масло кунжутное — до 1 мл

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противорвотное, антипсихотическое, нейролептическое.

Способ применения и дозы

В/м, в ягодичную область.

Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения. Запрещается вводить в/в.

Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Взрослые: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке ввиду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, ее тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения каждые 4 нед рекомендуется назначать дозы, в 10–15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25–75 мг галоперидола деканоата (0,5–1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта, дозу можно ступенеобразно повышать по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение галоперидола деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом. Обычно инъекции вводят каждые 4 нед, однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилые больные и больные олигофренией: рекомендуется меньшая начальная доза, например — по 12,5–25 мг каждые 4 нед. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта, доза может быть увеличена.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения масляный, 50 мг/мл. В ампуле из темного стекла I гидролитического класса с точкой для разлома по 1 мл. В пластиковом поддоне по 5 шт. 1 пластиковый поддон в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

По рецепту.

Условия хранения препарата Галоперидол деканоат

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Галоперидол деканоат

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F29 Неорганический психоз неуточненный Галлюцинаторно-бредовые расстройства
Галлюцинаторно-бредовый синдром
Интоксикационный психоз
Маниакально-бредовые расстройства
Маниакальные хронические психозы
Маниакальный психоз
Острый психоз
Параноидальный психоз
Параноидный психоз
Подострый психоз
Пресенильный психоз
Психоз
Психоз интоксикационный
Психоз параноидальный
Психоз у детей
Психозы детского возраста
Психомоторное возбуждение при психозах
Реактивные психозы
Хронические психозы
Хронический галлюцинаторный психоз
Хронический психоз
Хроническое психотическое расстройство
Шизофренический психоз
F91 Расстройства поведения Деструктивное поведение
Нарушение поведения
Нарушения в поведении
Нарушения поведения
Поведенческие расстройства у детей
Поведенческое расстройство
Поведенческое расстройство у подростков с 15 лет и взрослых
Расстройства поведения в детском возрасте
Расстройства поведения в пожилом возрасте
Расстройства поведения у детей
Расстройство поведения
Смешанные нарушения поведения
Ювенильные и другие нарушения поведения
R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические Вторичные нарушения мнестических функций
Затруднение сосредоточения
Затруднение умственной деятельности
Интеллектуальная недостаточность
Интеллектуально-мнестическое нарушение
Интеллектуально-мнестическое расстройство
Инфантилизм психический
Когнитивные нарушения
Нарушение интеллекта
Нарушение мнестических функций
Нарушение мыслительной деятельности
Нарушение мышления
Нарушение умственной работоспособности
Нарушения мыслительной функции
Нарушения мышления
Ослабление интеллектуальной продуктивности
Отставание психического развития
Первичные нарушения мнестических функций
Понижение интеллектуально-мнестических функций
Понижение интеллектуальной продуктивности
Рассеянность
Расстройства мышления
Расстройство мышления
Снижение интеллектуально-мнестических функций
Снижение интеллектуальной продуктивности
Снижение интеллектуальных возможностей
Снижение интеллектуальных способностей
Снижение интеллектуальных способностей у пациентов пожилого возраста
Снижение ментальной функции
Снижение мыслительной функции
Снижение памяти в старости
Снижение психической активности
Сниженный интеллектуальный уровень
Ухудшение интеллектуально-мнестических функций
Хронические нарушения умственной работоспособности
R45.1 Беспокойство и возбуждение Ажитация
Беспокойство
Взрывчатая возбудимость
Внутреннее возбуждение
Возбудимость
Возбуждение
Возбуждение острое
Возбуждение психомоторное
Гипервозбудимость
Двигательное возбуждение
Купирование психомоторного возбуждения
Нервное возбуждение
Неусидчивость
Ночное беспокойство
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острое психическое возбуждение
Пароксизм возбуждения
Перевозбуждение
Повышенная возбудимость
Повышенная нервная возбудимость
Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость
Повышенное возбуждение
Психическое возбуждение
Психомоторная ажитация
Психомоторная ажитированность
Психомоторное возбуждение
Психомоторное возбуждение при психозах
Психомоторное возбуждение эпилептического характера
Психомоторный пароксизм
Психомоторный припадок
Симптомы возбуждения
Симптомы психомоторного возбуждения
Состояние ажитации
Состояние беспокойства
Состояние возбуждения
Состояние повышенного беспокойства
Состояние психомоторного возбуждения
Состояния беспокойства
Состояния возбуждения
Состояния волнения при соматических заболеваниях
Сотояние возбуждения
Чувство беспокойства
Эмоциональное возбуждение

Галоперидол-ратиофарм — инструкция по применению

Регистрационный номер:
П N015719/02-010817

Торговое название: Галоперидол-ратиофарм

Международное непатентованное название (МНН): галоперидол

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Состав
100 мл препарата содержат: активное вещество галоперидол 0,20 г; вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 0,09 г, пропилпарагидроксибензоат 0,01 г, молочная кислота 0,17 г, вода очищенная 99,70 г.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05AD01

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Связь с белками плазмы крови — 92%. Максимальная концентрация в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после внутримышечного введения -10-20 мин. Объем распределения -15-35 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде). Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Из-за большого объема распределения и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом. Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч).

Показания к применению

  • Острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы;
  • хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов);
  • психомоторное возбуждение;
  • рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата, кома различного генеза, дети в возрасте до 3 лет, беременность, период лактации, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона). Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях.

С осторожностью
Острая интоксикация алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими центральную нервную систему; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; удлинение интервала QT (в том числе синдром врожденного удлинения интервала QT) или предрасположенность к этому — одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (в частности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга и эпилепсия; гипертиреоз.

Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), так как галоперидол снижает порог судорожной активности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу «grand mal». Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.

Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.

Так как тироксин может способствовать росту частоты нежелательных эффектов, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.

Применение во время беременности и в период кормления грудью
Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы
1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения.

Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).

Взрослые. Начальная доза — по 0,5-1,5 мг 2-3 раза в день. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг/сут (в резистентных случаях на 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться 0,5-5 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинаютс разовых доз, не превышающих 0,5-1,5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.

Побочное действие
При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные эффекты не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущение беспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение артериального
давления, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (удлинение интервала QT, трепетание и фибрилляция желудочков).

Со стороны дыхательной системы: нарушение ритма дыхания, одышка, пневмония (бронхопневмония).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, желтуха.

Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боль в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные изменения кожи, акне, реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.

Передозировка
Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки.

Симптомы передозировки:

  • тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани, глотки;
  • сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
  • реже — эпилептические припадки;
  • гипертермия или гипотермия;
  • сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
  • редко — м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
  • редко — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.

Лечение. Лечение симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.

Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ мало эффективны.

Аналептики противопоказаны, так как на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден внутривенно (в/в); может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.

У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации. При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.

Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.

При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо — ледяные ванны.

М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.

Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием алкоголя и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа- адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной активности галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч.
дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою
очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом
альфа-адренорецепторов).

М-холиноблокирующие препараты, блокаторы Hi-гистаминовых рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме. При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные
реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие
галоперидола.

Особые указания
При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом. Следует избегать самолечения анальгетиками.

До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови. До начала лечения необходима коррекция гипокалиемии.

У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.

В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.

Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. Симптомы могут проявляться после отмены препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность вождения транспорта и управление механизмами
В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капли для приема внутрь 2 мг/мл.
По 30 мл препарата во флакон темного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и пластмассовым навинчивающимся колпачком.
По 100 мл препарата во флакон темного стекла с пипеткой и пластмассовым навинчивающимся колпачком. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет.
После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ: Ратиофарм ГмбХ, Германия

Производитель: Меркле ГмбХ, Граф-Арко-Штрассе 3, 89079 Ульм, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Галоперидол Форте

Международное непатентованное название

Галоперидол

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — галоперидол 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, практически без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Бутирофенонов производные. Галоперидол

Код АТХ N05AD01

Фармакокинетика

Галоперидол быстро всасывается после приема внутрь с биодоступностью 38-86% (в среднем – 58%). Разница в биодоступности, похоже, существует из-за межиндивидуальных различий во всасывании из желудочно-кишечного тракта и степени пресистемного печеночного метаболизма при «первом» прохождении через печень.

Галоперидол быстро распространяется в экстраваскулярные ткани, особенно в печень и жировую ткань. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 92%. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации 59-69% от концентрации в материнской плазме.

Метаболизм происходит окислительным деалкилированием. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.

Галоперидол интенсивно метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в конечном итоге связывается с глицином. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.

Фармакодинамика

Галоперидол относится к нейролептикам, производным бутирофенона, является антагонистом центральных дофаминовых рецепторов. Он также обладает некоторой антихолинергической активностью и является антагонистом опиатных рецепторов и действует на периферические дофаминовые рецепторы. Влияние галоперидола на базальные ганглии, возможно, лежит в основе возникновения таких побочных эффектов, как дистония, акатизия и паркинсонизм.

Взрослые

— шизофрения: контроль симптомов шизофрении и предотвращение рецидива

— другие расстройства личности (другие психозы), особенно параноидные

— мании и гипомании

— психические расстройства и нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкой умственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга

— как вспомогательное средство для кратковременного контроля умеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокого или опасно-импульсивного поведения

— резистентная икота

— возбуждение и ажитация у пожилых людей

— синдром Жиля де ля Туретта и сильные тики

Педиатрическая популяция

— нарушения поведения у детей, особенно связанные с гиперактивностью и агрессией

— синдром Жиля де ля Туретта

— детская шизофрения

Препарат назначают внутрь.

Доза препарата для применения по всем показаниям должна определяться индивидуально, начинать прием и подбирать дозу следует под внимательным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и ответ на принимаемые ранее другие нейролептики.

Пожилым и ослабленным пациентам, а также тем, кто ранее сообщал о неблагоприятных реакциях на нейролептические средства, может понадобиться меньшая доза галоперидола. Следует начинать прием с половины стандартной дозы и постепенно повышать дозу до достижения оптимального ответа. Препарат Галоперидол Форте следует принимать в минимальной клинически эффективной дозе.

Взрослые

Использование в качестве нейролептического средства при шизофрении, психозах, мании и гипомании, органическом поражении головного мозга (в зависимости от характера симптомов)

Острый период:

Доза от 2 до 20 мг в день может быть принята в один прием или в несколько.

Хроническое течение:

По 1-3 мг три раза в день, доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в несколько приемов, в зависимости от реакции на лечение.

Для снижения психомоторного возбуждения и ажитации

Использование для снижения психомоторного возбуждения и ажитации у больных с умственными отклонениями и нарушением поведения, таких, как агрессия, гиперактивность и членовредительство у умственно отсталых больных и больных с органическими нарушениями головного мозга (в зависимости от характера симптомов), опасное или опасно-импульсивное поведение, синдром Жиля де ля Туретта, сильные тики, резистентная икота:

Острый период:

Умеренная симптоматика: 1,5 – 3,0 мг два или три раза в день.

Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3,0 – 5,0 мг два раза в день или три раза в день.

Хроническое течение:

0,5-1 мг 3 раза в день, доза может быть увеличена до 2-3 мг 3 раза в день, если требуется, для достижения положительного эффекта от лечения

Как только будет достигнут удовлетворительный контроль над симптомами, дозу следует постепенно уменьшать до минимальной клинически эффективной, которая обычно составляет от 5 до 10 мг/день. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.

Возбуждение и ажитация у пожилых людей

Лечение может быть начато с половины дозы, предназначенной для взрослых и при необходимости она может быть изменена в зависимости от ответной реакции.

Детям с массой тела 60 кг и более при психотических расстройствах — внутрь, 0,05 мг/кг/сут в 2-3 приема; при необходимости с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают 1 раз в каждые 5-7 дней до общей дозы 0,15 мг/кг/сут.

Очень часто (≥1/10)

— ажитация, бессонница, экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль

Часто (≥1/100 до <1/10)

— депрессия, психотические расстройства, окулогирный криз, поздняя дискинезия, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, повышенный мышечный тонус, сонливость, маскоподобное лицо, тремор, головокружение

— нарушение зрения

— ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия

— запор, сухость во рту, чрезмерное слюноотделение, тошнота, рвота

— сыпь

— задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция

— реакция в месте введения

— увеличение массы тела, снижение массы тела, отклонения в результатах анализов функциональных «печеночных» тестов

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

— лейкопения

— гиперчувствительность

— спутанность сознания, снижение полового влечения, потеря полового влечения, беспокойство

— судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация, непроизвольные сокращения мышц

— нечеткое зрение

— тахикардия

— одышка

— гепатит, желтуха

— реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, повышенное потоотделение,

— кривошея, мышечная ригидность, мышечные спазмы, скованность опорно-двигательного аппарата

— аменорея, дисменорея, галакторея, неприятные ощущения в молочных железах, боль в молочных железах

— нарушение походки, повышение температуры, отек

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

— гиперпролактинемия

— нарушение координации движений, злокачественный нейролептический синдром, нистагм

— бронхоспазм

— тризм, подергивание мышц

— меноррагия, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция

— удлинение интервала QT на ЭКГ

Неизвестно

— агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения

— анафилактические реакции

— неадекватная секреция АДГ

— гипогликемия

— снижение аппетита

— глаукома

— фибрилляция желудочков, трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»), желудочковая тахикардия, экстрасистолы

— отек гортани, спазм гортани

— острая печеночная недостаточность, холестаз

— лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит

— синдром «отмены» у новорожденного

— гинекомастия, приапизм

— внезапная смерть, отек лица, гипотермия

Дополнительная информация

Сообщалось о таких эффектах на сердечную деятельность, как: удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (желудочковой тахикардии типа «пируэт»), желудочковая аритмия, в том числе фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия, и остановка сердца. Чаще это происходит при приеме больших доз галоперидола и предрасположенности пациентов.

Токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона были зарегистрированы у пациентов, принимающих галоперидол. Частота в этих отчетах неизвестна.

Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи легочной эмболии и случаи тромбоза глубоких вен были зарегистрированы при приеме антипсихотических препаратов – частота возникновения неизвестна.

— гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

— коматозные состояния

— угнетение центральной нервной системы (ЦНС)

— болезнь Паркинсона

— поражение базальных ганглиев

— пациенты с клинически значимыми нарушениями работы сердца, например, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью, аритмиями, которые контролируются приемом антиаритмических лекарственных препаратов класса IA и III, удлинением интервала QT, желудочковыми аритмиями или трепетанием-мерцанием желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт») в анамнезе, клинически значимой брадикардией или блокадой сердца второй или третьей степени и некорректируемой гипокалиемией

— беременность и период лактации

— дети с массой тела менее 60 кг

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы – галактозы.

Галоперидол не должен использоваться совместно с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Лекарственные взаимодействия

Сопутствующее применение галоперидола с препаратами, которые, как известно, могут удлинять интервал QT, может увеличивать риск возникновения желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»). Поэтому не рекомендуется сопутствующее применение этих препаратов.

Примером являются определенные антиаритмические препараты, например, класса IA (хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол и дофетилид), некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин при внутривенном введении), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), другие нейролептики (например, фенотиазины, пимозид и сертиндол), некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин), цизаприд, бретилиум и некоторые противомалярийные препараты, такие как хинин и мефлохин.

Сопутствующее применение препаратов, вызывающих нарушения баланса электролитов, может повышать риск развития желудочковой аритмии и не рекомендовано. Диуретиков, особенно вызывающих гипокалиемию, следует избегать, а при необходимости следует отдать предпочтение калийсберегающим диуретикам.

Галоперидол метаболизируется несколькими путями, включая глюкуронирование и ферментную систему цитохрома Р450 (в частности, изоферменты CYP 3A4 или CYP 2D6). Угнетение этих путей метаболизма другими препаратами или снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола и повышению риска развития нежелательных явлений, включая удлинение интервала QT. В ходе исследований фармакокинетики сообщалось о слабо и умеренно повышенных концентрациях галоперидола при приеме совместно с другими препаратами, характеризующимися как субстраты или ингибиторы изоферментов CYP 3A4 или CYP 2D6, таких как итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин и прометазин. Снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы наблюдались при приеме галоперидола в сочетании с веществами, подавляющими обмен веществ: кетоконазолом (400 мг/день) и пароксетином (20 мг/день). Может быть необходимо снизить дозу галоперидола.

Эффект, оказываемый другими препаратами на галоперидол

— при добавлении к приему галоперидола энзим-индуцирующих препаратов (и при длительном их применении) таких как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, может значительно снижаться концентрация галоперидола в плазме крови. Таким образом, во время совместного применения доза галоперидола должна быть при необходимости изменена. После прекращения приема данных препаратов может возникнуть необходимость снизить дозу галоперидола.

— вальпроат натрия, который, как известно, ингибирует глюкуронирование, не оказывает влияния на концентрации галоперидола в плазме крови.

Эффект, оказываемый галоперидолом на другие препараты

— как и все другие нейролептики, галоперидол может усиливать угнетение центральной нервной системы, вызываемое другими препаратами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь, снотворные, седативные и сильные анальгетические средства. Также, при применении в комбинации с препаратом метилдопа, сообщалось об усиленном влиянии на ЦНС.

— Галоперидол Форте может проявлять антагонизм в отношении эффектов адреналина и других симпатомиметических средств, а также изменять гипотензивное действие адреноблокаторов, таких как гуанетидин.

— Галоперидол Форте может уменьшать антипаркинсонический эффект леводопы.

— Галоперидол Форте является ингибитором CYP 2D6. Галоперидол ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов, увеличивая тем самым концентрации данных препаратов в плазме крови.

Другие формы взаимодействия

— При сопутствующем применении препаратов лития и галоперидола сообщалось о редких случаях возникновения энцефалопатического синдрома. Относятся ли они к отдельной нозологической форме или являются случаями злокачественного нейролептического синдрома и/или токсичности лития, остается неясным. Признаками энцефалопатического синдрома являются спутанность сознания, дезориентация, головная боль, нарушения равновесия и сонливость. В одном из отчетов, отражавшем бессимптомные отклонения на ЭЭГ при приеме данной комбинации препаратов, сообщалось, что может быть рекомендован ЭЭГ-мониторинг. При совместном применении препарата лития и галоперидола, последний следует принимать в максимально низкой эффективной дозе, и за содержанием лития следует внимательно следить, чтобы оно было ниже 1 ммоль/л. Если проявляются симптомы энцефалопатического синдрома, терапию следует незамедлительно прекратить.

— Сообщалось об антагонистическом эффекте антикоагулянта фениндиона.

— Дозу противосудорожных препаратов, возможно, потребуется повысить, чтобы учесть сниженный порог судорожной готовности.

Особые указания

Сообщалось о случаях внезапной смерти психиатрических пациентов, принимавших антипсихотические препараты, в том числе галоперидол.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции, получающие лечение антипсихотическими препаратами, находятся в группе повышенного риска. Анализ данных, полученных в ходе 17 плацебо-контролируемых исследований (наиболее частая продолжительность – 10 недель), в которых, в основном, принимали участие пациенты, принимающие атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смерти среди принимавших исследуемый препарат пациентов в 1,6 — 1,7 раз выше, чем у тех, кто получал плацебо. В течение стандартного 10-недельного контролируемого исследования, показатель смертности в группе, принимавшей препарат, составил около 4,5%, по сравнению с показателем в 2,6% в группе плацебо. Хотя причины летального исхода различались, большинство смертей было вызвано сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекциями (например, пневмония). Из наблюдательных исследований следует, что типичные антипсихотические препараты могут повышать показатель смертности так же, как и атипичные. Степень, в которой обнаруженное увеличение смертности в наблюдательных исследованиях может быть обусловлено приемом антипсихотических препаратов, в сравнении с некоторыми характеристиками пациентов, не ясна.

Нарушения поведения, связанные с деменцией, не являются одобренным показанием для применения галоперидола.

Действие на сердечно-сосудистую систему

При применении галоперидола, в дополнение к редким случаям внезапной смерти, очень редко сообщалось об удлинении интервала QT на электрокардиограмме и/или желудочковой аритмии. Они могут возникать с большей частотой при применении высоких доз препарата или при предрасположенности пациентов.

Перед началом применения галоперидола необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы. За состоянием пациентов с факторами риска желудочковой аритмии, такими как заболевание сердца, внезапная смерть и/или удлинение интервала QT в семейном анамнезе, некорректированные электролитные нарушения, субарахноидальное кровоизлияние, голодание или злоупотребление алкоголем, следует внимательно наблюдать (ЭКГ и содержание калия), особенно на начальном этапе лечения до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови. Риск удлинения интервала QT и/или развития желудочковой аритмии может повышаться при приеме высоких доз препарата или при парентеральном применении, в частности, при внутривенном введении.

Галоперидол-Форте следует с особой осторожностью применять у пациентов, которые являются «медленными метаболизаторами» изофермента CYP2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P450.

До начала терапии необходимо провести ЭКГ мониторинг всем пациентам, особенно пожилым и тем, у кого в личном или семейном анамнезе были заболевания сердца или выявляли отклонения в работе сердца при клиническом осмотре. Во время терапии необходимость ЭКГ мониторинга (например, при повышении дозы) следует оценивать индивидуально. При удлинении интервала QT в ходе лечения дозу препарата следует снизить, а если интервал QT превысит 500 мс, необходимо немедленно прекратить прием галоперидола.

Рекомендуется периодический контроль содержания электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, или при сопутствующем заболевании.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов в популяции пациентов с деменцией было выявлено приблизительно трехкратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений. Механизм возникновения этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть также исключен для других антипсихотических препаратов или других популяций пациентов. Галоперидол следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.

Злокачественный нейролептический синдром

Прием галоперидола, как и других антипсихотических препаратов, ассоциировался со злокачественным нейролептическим синдромом: редкой реакцией, характеризующейся гипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, вегетативной неустойчивостью, нарушенным сознанием. Гипертермия часто является первым признаком этого синдрома. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию и внимательное наблюдение за пациентом.

Поздняя дискинезия

Как и при приеме всех антипсихотических средств, поздняя дискинезия может проявиться у некоторых пациентов при длительном применении или после отмены препарата. Данный синдром в основном характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов эти проявления могут быть необратимыми. Синдром может маскироваться при возобновлении лечения, повышении дозы или при переходе на другой антипсихотический препарат. Терапию следует прекратить как можно скорее.

Экстрапирамидные симптомы

Так же как при приеме всех нейролептических средств, могут возникать экстрапирамидные симптомы, например, тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.

Противопаркинсонические препараты антихолинергического типа могут быть предписаны при необходимости, но не следует назначать их регулярно для профилактики. В случае необходимости сопутствующего приема противопаркинсонических препаратов, их прием следует продолжить после отмены приема галоперидола, если их выведение происходит быстрее, чем выведение галоперидола, во избежание развития или усиления экстрапирамидных симптомов. Врач должен помнить о возможном повышении внутриглазного давления при сопутствующем применении антихолинергических препаратов, включая противопаркинсонические средства, принимаемые одновременно с галоперидолом.

Припадки/судороги

Сообщалось, что в некоторых случаях применение галоперидола может вызывать судороги. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, страдающих эпилепсией и при наличии состояний, предрасполагающих к развитию судорог (например, отмена алкоголя и повреждение головного мозга).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Сообщалось об отдельных случаях нарушения функции печени или гепатита, наиболее часто холестатического.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Тироксин может усилить токсичность галоперидола. Поэтому у пациентов с гипертиреоидизмом антипсихотические средства должны применяться с большой осторожностью и сопровождаться терапией для достижения эутиреоидного состояния.

Гормональное действие антипсихотических нейролептических препаратов включает гиперпролактинемию, которая может вызвать галакторею, гинекомастию, и олиго- или аменорею. Сообщалось об очень редких случаях гипогликемии и о возникновении синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ).

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТЭ, все возможные факторы риска развития ВТЭ должны быть выявлены до начала и в ходе лечения галоперидолом, также должны быть предприняты профилактические меры.

Дополнительные факторы

При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может откладываться. Также, после отмены препаратов возврат симптомов может не быть очевидным в течение нескольких недель или месяцев.

Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу, описывались крайне редко после внезапной отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также может возникнуть рецидив, поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

Как и все антипсихотические препараты, галоперидол не следует применять в виде монотерапии при преобладании депрессии. Его можно сочетать с антидепрессантами для лечения состояний, при которых депрессия и психоз наблюдаются одновременно.

Повышенную осторожность рекомендуется соблюдать у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой.

Галоперидол Форте содержит 153,5 мг лактозы. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушенное всасывание глюкозы-галактозы (мальабсорбция), не должны принимать данный препарат.

Педиатрическая популяция

Имеющиеся данные о безопасности при применении у детей указывают на риск развития экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию а также седацию. Нет данных о безопасности на продолжительный период. Седация чаще встречается у детей.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Галоперидол Форте при беременности не установлена. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотических препаратов (включая галоперидол) в течение третьего триметра беременности, находятся в группе риска развития нежелательных явлений, включая экстрапирамидный синдром и/или синдром «отмены», которые могут различаться по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии (повышенный и пониженный мышечный тонус), тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, нарушении приема пищи. Соответственно, следует тщательно следить за состоянием новорожденных.

Поступали некоторые сообщения о врожденных дефектах у детей, рожденных женщинами, принимавшими галоперидол при беременности, для которых нельзя исключить существования причинно-следственной связи с приемом галоперидола.

Галоперидол проникает в грудное молоко. Поступали единичные сообщения об экстрапирамидных симптомах у новорожденных, матери которых получали галоперидол

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Может наблюдаться некоторая степень седации или нарушения внимания, особенно при применении высоких доз и в начале лечения, что может усиливаться при приеме алкоголя или других депрессантов ЦНС.

Пациентов в период лечения следует предостеречь от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до того момента как станет известна их степень восприимчивости к препарату.

Симптомы: тяжелые экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия и психическое безразличие с переходом ко сну.

Следует иметь в виду риск возникновения желудочковых аритмий, возможно связанный с удлинением интервала QT. У пациента может развиться коматозное состояние с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми с развитием шокоподобного состояния. Парадоксально, но артериальная гипертензия может возникать чаще, чем артериальная гипотензия. Также могут наблюдаться конвульсии.

Лечение: специального антидота не существует. Пациентам необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и при необходимости поддерживать ее с помощью искусственной вентиляции легких. В связи с единичными сообщениями об аритмии настоятельно рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.

В случае артериальной гипотензии и сосудистого коллапса должны быть применены меры по увеличению объма циркулирующей крови (ОЦК) и другие подходящие меры. Адреналин (эпинефрин) применять не следует. За пациентами следует наблюдать в течение 24 часов или более, измеряя температуру тела и поддерживая адекватное поступление жидкости.

В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует вводить соответствующие противопаркинсонические препараты.

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК