Доцетаксел инструкция

Доцетаксел

Доцетаксел: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Docetaxel

Код ATX: L01CD02

Действующее вещество: Доцетаксел (docetaxel)

Производитель: VIVIMED LABS (Индия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 2192 руб.

Доцетаксел – противоопухолевое лекарственное средство растительного происхождения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Доцетаксела – концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл: прозрачный, от коричневато-желтого до желтого цвета, вязкий; растворитель – бесцветный, прозрачный (в прозрачных стеклянных флаконах по 0,5 или 2 мл, в картонной пачке размещен 1 флакон в комплекте с растворителем во флаконах по 1,5 или 6 мл соответственно).

Состав 1 мл концентрата:

  • активный компонент: доцетаксел – 40 мг (тригидрат доцетаксела – 42,8 мг);
  • вспомогательный компонент: полисорбат 80 – до 1 мл.

Состав 1 мл растворителя:

  • 95% этанол – 127,4 мг;
  • вода для инъекций – до 1 мл.

Для компенсации потерь в шприце и игле флаконы с концентратом и растворителем наполнены с небольшим избытком.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доцетаксел относится к числу противоопухолевых препаратов растительного происхождения (группа таксоидов). Накапливает в микротрубочках тубулин, препятствуя их распаду, что приводит к нарушениям процесса деления опухолевых клеток. Вещество длительно сохраняется в клетках, где достигает высокой концентрации. Также доцетаксел проявляет активность в отношении некоторых клеток, которые продуцируют в избыточном количестве Р-гликопротеин (P-gP).

Фармакокинетика

Доцетаксел имеет дозозависимую фармакокинетику, которая соответствует трехфазной фармакокинетической модели с периодом полувыведения для α, β и γ фаз (4 минуты/36 минут/11,1 часов соответственно).

Средние значения максимальной концентрации Доцетаксела в плазме (Сmах) после инфузии 100 мг/м2 Доцетаксела в течение 60 минут составляли 0,0037 мг/мл с соответствующей площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) 0,0046 мг/ч/мл. Объем распределения в равновесном состоянии и общий клиренс в среднем составляет 113 л и 21 л/ч/м2 соответственно. У разных пациентов значения общего клиренса доцетаксела различаются примерно на 50%.

С белками плазмы крови вещество связывается больше чем на 95%.

Выведение Доцетаксела происходит в течение 7 дней через почки, желудочно-кишечный тракт, с мочой и калом (6% и 75% введенной дозы соответственно). Примерно 80% от введенной дозы вещества на протяжении 48 часов выводится в виде метаболитов с калом (основной неактивный метаболит и 3 менее значимых неактивных метаболита), в неизмененном виде – в незначительном количестве.

Показания к применению

  • операбельный рак молочной железы (РМЖ) (сочетание с доксорубицином и циклофосфамидом, адъювантная химиотерапия): с поражением регионарных лимфоузлов; без поражения регионарных лимфоузлов у женщин, которым согласно международным критериям отбора показано проведение химиотерапии ранних стадий болезни (в случаях наличия фактора/факторов высокого риска возникновения рецидива: возраст до 35 лет, размер опухоли более 20 мм, отрицательный статус прогестероновых/эстрогеновых рецепторов, II–III гистологическая степень злокачественности опухоли);
  • немелкоклеточный рак легкого: местно-распространенный/метастатический в случаях неэффективности предшествующего курса химиотерапии – как монотерапия; нерезектабельный местно-распространенный/метастатический – сочетание с цисплатином, терапия 1-ой линии;
  • метастатический/местно-распространенный РМЖ: сочетание с доксорубицином, терапия 1-ой линии; с опухолевой гиперэкспрессией HER2 – сочетание с трастузумабом, терапия 1-ой линии; в случаях неэффективности предшествующего курса химиотерапии, которая включала алкилирующие средства или антрациклины – как монотерапия; если включала только антрациклины – сочетание с капецитабином;
  • рак предстательной железы: метастатический гормонорезистентный (андрогеннезависимый) – сочетание с преднизолоном или преднизоном;
  • рак яичников: метастатический рак яичников в случаях неэффективности предшествующей терапии 1-ой линии – как монотерапия, терапия 2-ой линии;
  • рак головы и шеи: местно-распространенный плоскоклеточный – сочетание с фторурацилом и цисплатином, индукционная терапия;
  • рак желудка: метастатический, включая рак зоны пищеводно-желудочного перехода – сочетание с фторурацилом и цисплатином, терапия 1-ой линии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • исходное число нейтрофилов в периферической крови < 1500/мкл;
  • выраженные нарушения печеночной функции;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • наличие выраженных реакций гиперчувствительности к компонентам препарата.

При проведении комбинированного лечения также должны быть учтены противопоказания к остальным препаратам в лечебной схеме.

Сочетанное применение с препаратами, которые индуцируют/ингибируют изоферменты цитохрома Р450-3А, либо метаболизируются с помощью изоферментов цитохрома Р450-3А (терфенадин, циклоспорин, лекарственные средства с противогрибковым действием из группы имидазолов – итраконазол, кетоконазол, тролеандомицин, эритромицин, ингибиторы протеазы – ритонавир), требует осторожности.

Инструкция по применению Доцетаксела: способ и дозировка

Применять Доцетаксел нужно под наблюдением опытного врача в специализированном стационаре.

Всем больным (исключение – рак предстательной железы), в случаях отсутствия противопоказаний, до введения Доцетаксела должна быть проведена премедикация глюкокортикостероидом, например, 8 мг 2 раза в день дексаметазона перорально курсом 3 дня, начиная за 1 день до начала введения препарата (является профилактической мерой развития реакций повышенной чувствительности и уменьшения задержки жидкости). При раке предстательной железы получающим преднизон/преднизолон больным дексаметазон назначают в такой же разовой дозе за 12, 3 и 1 час до начала введения препарата.

Чтобы снизить вероятность появления гематологических осложнений, рекомендовано профилактическое введение гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ).

Доцетаксел назначается 1 раз в 3 недели внутривенно капельно в течение 1 часа по 75 или 100 мг/м2 в виде монотерапии либо в сочетании с иными препаратами (определяется показаниями и лечебной схемой).

Введение Доцетаксела проводится при количестве нейтрофилов в периферической крови ≥ 1500/мкл. В случаях если развивается фебрильная нейтропения, выраженные/кумулятивные кожные реакции или выраженная периферическая нейропатия, отмечается на протяжении более 7 дней снижение числа нейтрофилов < 500/мкл, доза препарата при следующих введениях должна быть уменьшена с 75/100 мг/м2 до 60/75 мг/м2. Если при применении минимальной дозы (60 мг/м2) симптомы сохраняются, Доцетаксел отменяют. Также коррекция режима дозирования может быть проведена при развитии иных нарушений.

Концентрат Доцетаксел предварительно нужно развести в прилагаемом растворителе. Если препарат и растворитель хранились в холодильнике, до их разведения флаконы на протяжении 5 минут должны быть выдержаны при комнатной температуре. Весь содержащийся во флаконе растворитель необходимо набрать при помощи иглы в шприц и ввести во флакон с концентратом (с соблюдением правил асептики). Перемешивать раствор следует поворачиванием флакона вверх-вниз на протяжении 45 секунд (встряхивание недопустимо), после чего его нужно оставить на 5 минут при комнатной температуре. Полученная концентрация – 10 мг/мл.

Для приготовления инфузионного раствора разовую дозу следует ввести во флакон/мешок для инфузий с содержанием 250 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия. Если требуемая доза Доцетаксела больше 200 мг, нужно использовать больший объем инфузионного раствора (концентрация доцетаксела – не больше 0,74 мг/мл). Содержимое флакона/мешка для инфузий необходимо перемешать при помощи вращательных движений.

Инфузию нужно провести в пределах 4 часов после получения раствора (с учетом 1 часа его введения) при его хранении при температуре до 25 °С.

Побочные действия

Оценка частоты появления побочных эффектов: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко.

Монотерапия в дозах 75 или 100 мг/м2

  • система пищеварения: очень часто – анорексия, рвота, тошнота, диарея, стоматит; часто – стоматит, тошнота, диарея и рвота в тяжелом течении, желудочно-кишечные кровотечения, запор, боли в эпигастрии, эзофагит; нечасто – эзофагит, запоры и желудочно-кишечные кровотечения в тяжелом течении;
  • лимфатическая система: очень часто – некумулятивная/обратимая нейтропения (наблюдается в 96,6% случаев при отсутствии Г-КСФ; количество нейтрофилов понижается до минимальных значений обычно через 7 дней, этот период может быть короче у больных с интенсивной предшествующей химиотерапией; средняя длительность выраженной нейтропении – 7 дней), инфекции, фебрильная нейтропения; часто – тяжелые инфекции, протекающие с уменьшением числа нейтрофилов в периферической крови < 500/мкл, тяжелые инфекции (в т. ч. пневмония, сепсис, включая со смертельным исходом), кровотечения в сочетании с тромбоцитопенией < 50 000/мкл и анемией (гемоглобин < 11 г/дл, иногда в тяжелом течении – гемоглобин < 8 г/дл), тромбоцитопения < 100 000/мкл; нечасто – тяжелая тромбоцитопения;
  • подкожные ткани/кожа: очень часто – обратимые кожные реакции (слабо/умеренно выраженные; в виде локализованных высыпаний, часто сопровождающихся зудом; чаще всего развиваются в течение 7 дней после внутривенной инфузии Доцетаксела), нарушения со стороны ногтей (гипер- и гипопигментация, боль и онихолизис), алопеция; часто – тяжелые кожные реакции (высыпания с последующей десквамацией, в т. ч. тяжелый ладонно-подошвенный синдром, могут явиться причиной для прерывания/прекращения применения препарата); нечасто – тяжелая алопеция;
  • иммунная система: очень часто – аллергические реакции (могут развиться вскоре после начала введения раствора, обычно носят легкий/умеренно выраженный характер, проявляются в виде гиперемии кожных покровов, сыпи с/без зуда, чувства стеснения в груди, болей в спине, одышки, озноба, лекарственной лихорадки); часто – тяжелые аллергические реакции (проявляются как генерализованная сыпь/эритема, бронхоспазм, снижение артериального давления; после прекращения введения раствора и проведения соответствующих мероприятий они проходят);
  • печень и желчевыводящие пути: часто – значимое повышение активности АСТ (аланинаминотрансфераза), АЛТ (аспартатаминотрансфераза), щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в крови;
  • сердечно-сосудистая система: часто – кровотечение, понижение/повышение артериального давления, нарушения сердечного ритма; нечасто – сердечная недостаточность;
  • скелетно-мышечная/соединительная ткань: очень часто – миалгия; часто – артралгия;
  • дыхательная система: очень часто – одышка; часто – тяжелая одышка;
  • нервная система: очень часто – нейросенсорные реакции в легкой/умеренной степени выраженности (дизестезия, парестезия, боли), нарушение вкусовых ощущений, нейромоторные реакции (мышечная слабость); часто – нейромоторные/нейросенсорные реакции в тяжелом течении (III–IV степень); нечасто – нарушения вкусовых ощущений в тяжелом течении;
  • общие нарушения, местные реакции: очень часто – астения (в т. ч. тяжелая), локализованный/генерализованный болевой синдром, задержка жидкости (периферические отеки, увеличение веса, выпот в перикардиальную/плевральную полость, асцит; снижением артериального давления или острыми эпизодами олигурии не сопровождается); часто – реакции в месте введения Доцетаксела (гиперпигментация, воспаление, покраснение/сухость кожи, флебиты, кровоизлияния из пунктированной вены, отек вены; обычно носят слабо выраженный характер), резко выраженный локализованный/генерализованный болевой синдром.

Доцетаксел в сочетании с доксорубицином

В сравнении с проведением монотерапии наблюдается изменение частоты появления следующих нарушений:

Доцетаксел в сочетании с доксорубицином и циклофосфамидом (схема ТАС)

В сравнении с проведением монотерапии наблюдается изменение частоты появления следующих нарушений:

  • увеличение: артралгия, алопеция, нетяжелая анемия, тромбоцитопения, астения, тошнота, запор, рвота, стоматит, нарушения вкуса;
  • снижение: фебрильная нейтропения, аллергические реакции, аритмия, поражения ногтей, диарея, нейтропения, тяжелая анемия, инфекции, периферические отеки, нейромоторные/нейросенсорные реакции.

Дополнительные побочные реакции: энтероколит, колит, перфорация толстого кишечника без летальных исходов, миелодиспластический синдром/острая миелоидная лейкемия.

В случаях профилактического применения Г-КСФ наблюдается значимое уменьшение частоты развития нейтропении и нейтропенических инфекций III–IV степени тяжести.

Доцетаксел в сочетании с капецитабином

В сравнении с проведением монотерапии наблюдается изменение частоты появления следующих нарушений:

  • увеличение: нарушения со стороны системы пищеварения (нарушения вкусового восприятия, рвота, стоматит, боли в животе, диарея, запор), артралгия, тромбоцитопения и анемия в тяжелом течении, гипербилирубинемия, ладонно-подошвенный синдром;
  • снижение: тяжелая нейтропения, анорексия, алопеция, нарушения со стороны ногтей (в т. ч. онихолизис), миалгия, астения, снижение аппетита.

Дополнительные побочные реакции: снижение веса, слезотечение, боли, носовое кровотечение, боли в спине, летаргия, одышка, дегидратация, кашель, головокружение, периферическая нейропатия, головная боль, парестезия, сухость во рту, пирексия, диспепсия, боли в горле, кандидоз полости рта, эритематозная сыпь, дерматит, изменение цвета ногтей, боли в конечностях.

У больных от 60 лет развитие токсичности III–IV степени тяжести наблюдается чаще, чем у пациентов более молодого возраста.

Доцетаксел в сочетании с трастузумабом

В сравнении с проведением монотерапии наблюдается изменение частоты появления следующих нарушений:

  • увеличение: анорексия, тошнота, нарушения вкуса, диарея, боли в животе, запор, артралгия, фебрильная нейтропения, токсические явления IV степени тяжести, случаи развития сердечной недостаточности;
  • снижение: стоматит, рвота, миалгия, алопеция, нейтропения III–IV степени тяжести, слабость, астения, кожные высыпания, поражение ногтей.

Дополнительные побочные реакции: боли в глотке и гортани, парестезия, гипестезия, головная боль, ринорея, конъюнктивит, слезотечение, воспаление слизистых оболочек, назофарингит, носовые кровотечения, боли в костях, спине и конечностях, летаргия, одышка, диспепсия, бессонница, эритема, гриппоподобные болезни, кашель, пирексия, озноб, боли, боли в грудной клетке.

В сравнении с проведением монотерапии, на фоне комбинированного лечения наблюдается увеличение частоты развития побочных реакций в тяжелом течении.

Доцетаксел в схеме АС-ТН

В сравнении с проведением монотерапии наблюдается изменение частоты появления следующих нарушений:

  • увеличение: сердечная недостаточность, алопеция, анемия (в т. ч. III–IV степени), тромбоцитопения (в т. ч. III–IV степени), тошнота (в т. ч. III–IV степени), анорексия, стоматит, рвота, запор, диарея, боли в животе, миалгия, повышение активности ACT, АЛТ и щелочной фосфатазы, поражения ногтей, артралгия, инфекции III–IV степени тяжести;
  • снижение: аллергические реакции, задержка жидкости, нейтропения III–IV степени тяжести, нейромоторные/нейросенсорные реакции, десквамация, сыпь.

Дополнительные побочные реакции: бессонница, увеличение концентрации креатинина в крови.

Доцетаксел в сочетании с цисплатином или карбоплатином

В сравнении с проведением монотерапии наблюдается изменение частоты появления следующих нарушений:

Дополнительные побочные реакции: боль, лихорадка при отсутствии инфекции (в т. ч. III–IV степени).

Доцетаксел в сочетании с преднизолоном или преднизоном

В сравнении с проведением монотерапии наблюдается изменение частоты появления следующих нарушений:

Дополнительные побочные реакции: слезотечение, слабость, одышка, носовое кровотечение, кашель.

Доцетаксел в сочетании с цисплатином и фторурацилом

В сравнении с проведением монотерапии наблюдается изменение частоты появления следующих нарушений:

Дополнительные побочные реакции: ишемия миокарда, конъюнктивит, изжога, лихорадка при отсутствии инфекции, летаргия, изменения слуха, головокружение, сухость кожи, слезотечение, подчеркнутый венозный рисунок, раковые боли, снижение веса.

Применение Г-КСФ с профилактической целью приводит к уменьшению частоты возникновения нейтропенических инфекционных осложнений/фебрильной нейтропении.

Постмаркетинговые наблюдения

  • лимфатическая система и кровь: угнетение костномозгового кроветворения и иные гематологические побочные реакции; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), часто в комбинации с мультиорганной недостаточностью или сепсисом;
  • новообразования: очень редко – острая миелоидная лейкемия и миелодиспластический синдром;
  • нервная система: редко – судороги или преходящая потеря сознания (может развиться во время инфузии);
  • иммунная система: редко – анафилактический шок (возможен смертельный исход; у получавших премедикацию пациентов эти нарушения заканчивались летальным исходом в очень редких случаях);
  • орган слуха и зрения: редко – ототоксическое действие препарата с нарушениями/потерей слуха, слезотечение с/без конъюнктивита, преходящие визуальные расстройства, кистозный отек макулярной области;
  • сердечно-сосудистая система: редко – инфаркт миокарда и венозные тромбоэмболические осложнения;
  • система пищеварения: редко – дегидратация, перфорация кишечника/желудка, колит, нейтропенический энтероколит, илеус, кишечная обструкция;
  • кожа и подкожные ткани: очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, кожная красная волчанка, буллезная сыпь, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
  • дыхательная система: редко – легочный фиброз, острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальная пневмония/болезнь легких, дыхательная недостаточность, радиационная пневмония;
  • почки и мочевыводящие пути: ухудшение почечной функции, почечная недостаточность, гипонатриемия с дегидратацией, пневмонией и рвотой;
  • желчевыводящие пути и печень: редко – гепатит (иногда со смертельным исходом; чаще при наличии сопутствующих болезней печени);
  • общие расстройства и местные реакции: редко – отек легких, феномен возврата в ранее облученной области местной лучевой реакции.

Передозировка

Есть незначительное число сообщений о передозировке.

Основные симптомы: подавление функции костного мозга, мукозит, периферическая нейротоксичность.

Нет данных об антидоте к Доцетакселу. В случаях передозировки пациента нужно госпитализировать в специализированное отделение и осуществлять тщательный контроль функции жизненно важных органов. Больным требуется как можно более быстрое назначение Г-КСФ. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

В связи с высоким риском нейтропении, в период терапии требуется тщательный контроль клинического анализа крови.

Пациентам детородного возраста, включая мужчин, во время применения препарата нужно использовать надежные контрацептивные методы. Доцетаксел имеет генотоксическое действие и может приводить к нарушениям мужской фертильности. В связи с этим мужчинам следует воздерживаться от зачатия ребенка в период терапии и на протяжении еще 6 месяцев после ее окончания. До начала лечения рекомендуется произвести консервацию спермы. Если во время проведения курса наступает беременность, женщине необходимо срочно обратиться к врачу.

Поскольку существует вероятность появления реакций повышенной чувствительности, за состоянием пациентов нужно тщательно наблюдать, в особенности во время 1–2 инфузии. Реакции гиперчувствительности могут развиваться на самых первых минутах введения препарата (необходимо иметь оборудование/лекарственные средства для лечения бронхоспазма и артериальной гипотонии). При появлении реакций гиперчувствительности требуется немедленное прекращение введения препарата. Если нарушения носили тяжелый характер, терапию не возобновляют.

В состав препарата входит этанол, что нужно учитывать пациентам с алкоголизмом, а также больным, относящимся к группе риска (с эпилепсией и болезнями печени).

Если в период терапии наблюдаются какие-либо нарушения зрения, показано проведение полного офтальмологического обследования (связано с вероятностью возникновения кистозного отека макулярной области; в случаях его диагностирования Доцетаксел отменяют).

За состоянием пациентов, которые имеют выраженную задержку жидкости, требуется установить тщательное наблюдение. В случаях их появления показано применение диуретиков и ограничение питьевого и солевого режимов.

При развитии тяжелой сенсорной нейропатии доза Доцетаксела должна быть снижена.

Во время приготовления и введения раствора нужно принимать во внимание его потенциальную токсичность. В случаях попадания раствора на кожу/слизистые оболочки их необходимо незамедлительно промыть водой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая профиль побочных действий со стороны органа зрения, нервной и пищеварительной систем, управлять автотранспортом в период терапии не рекомендовано.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Доцетаксел противопоказано применять в период беременности и грудного кормления.

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности для детей до 18 лет не изучался (имеется лишь ограниченный опыт применения). Пока не установлена безопасность/эффективность проведения терапии рака носоглотки для пациентов в возрасте от 1 месяца до 18 лет.

У детей Доцетаксел не применялся по следующим показаниям: рак предстательной железы, молочной железы и желудка, а также немелкоклеточный рак легкого и рак головы и шеи, за исключением малодифференцированного рака носоглотки (тип I–II).

При нарушениях функции почек

Сведений о применении Доцетаксела при нарушениях почечной функции в тяжелом течении нет.

При нарушениях функции печени

Пациентам с активностью АЛТ/ACT > 1,5 ВГН (верхняя граница нормы) либо активностью щелочной фосфатазы > 2,5 ВГН Доцетаксел рекомендуется назначать в начальной дозе 75 мг/м2.

При повышении концентрации билирубина в крови (> 1 ВГН) и/или значимом повышении активности АЛТ/ACT (> 3,5 ВГН) в комбинации с увеличением активности щелочной фосфатазы (> 6 ВГН) рекомендовать снижение дозы нельзя. Пациентам из этой группы назначать Доцетаксел можно только при наличии строгих показаний.

Комбинированное лечение с цисплатином и фторурацилом при раке желудка не применялось у больных с повышением активности АЛТ/ACT (> 1,5 ВГН) в сочетании с повышением концентрации билирубина в крови (> 1 ВГН) и активности щелочной фосфатазы (> 2,5 ВГН). Пациентам из этой группы назначать Доцетаксел можно только при наличии строгих показаний.

Сведения относительно применения других комбинированных схем у пациентов с нарушенной почечной функцией отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

При проведении комбинированной терапии с капецитабином рекомендуется уменьшение его дозы на 25%.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая вероятность выраженного взаимодействия, нужно соблюдать осторожность при сочетанном применении с веществами, индуцирующими/ингибирующими изоферменты цитохрома Р450-3А, либо метаболизирующимися при помощи изоферментов цитохрома Р450-3А – циклоспорином, тролеандомицином, кетоконазолом, терфенадином, эритромицином, а также ингибиторами CYP3A4 – противогрибковыми препаратами из группы имидазолов (кетоконазолом, итраконазолом) и ингибиторами протеазы (ритонавир).

Другие возможные взаимодействия:

  • кетоконазол: значимое снижение клиренса доцетаксела;
  • карбоплатин: значимое увеличение его клиренса.

Аналоги

Аналогами Доцетаксела являются: Доцетаксел Сандоз, Доцетаксел-Рус, Доцетаксел-Филаксис, Доцетера, Новотакс, Таутакс, Онкодоцел, Таксотер.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 2–8 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

  • концентрат – 2 года;
  • растворитель – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Доцетакселе

Согласно отзывам, Доцетаксел является эффективным препаратом, при этом пациенты отмечают развитие побочных действий различной степени выраженности.

Цена на Доцетаксел в аптеках

В настоящий момент цена на Доцетаксел неизвестна, купить препарат в аптеках невозможно.

Цена на аналоги:

  • Доцетаксел Сандоз 10 мг/мл (1 флакон): 2 мл – в диапазоне 2269–4005 рублей; 8 мл – 9378–10 800 рублей; 16 мл –15 000–21 938 рублей;
  • Доцетаксел-Рус 40 мг/мл (1 флакон): 0,5 мл – в диапазоне 3900–6295 рублей; 2 мл – 19 900–27 218 рублей; 3 мл – 30 840–34 850 рублей;
  • Таутакс 20 мг/мл (1 флакон): 1 мл – примерно 6900 рублей; 2 мл – примерно 14 700 рублей; 4 мл – примерно 25 700 рублей; 8 мл – примерно 55 300 рублей.

Доцетаксел (Docetaxel)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Доцетаксел
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Доцетаксел
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Доцетаксел

Латинское название вещества Доцетаксел

Docetaxelum (род. Docetaxeli)

Химическое название

Брутто-формула

C43H53NO14.3H2O

Фармакологическая группа вещества Доцетаксел

  • Противоопухолевые средства растительного происхождения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C16 Злокачественное новообразование желудка
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • C76.0 Злокачественное новообразование головы, лица и шеи
  • Код CAS

    148408-66-6

    Характеристика вещества Доцетаксел

    Полусинтетическое противоопухолевое средство растительного происхождения, получаемое путем химического синтеза из природного сырья — игл тиса европейского (Taxus baccata). Белый или почти белый порошок, высоко липофильный и практически нерастворимый в воде. Молекулярная масса 861,9.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоопухолевое, цитостатическое.

    Повреждает микротубулярную сеть в клетках на стадии митоза и в интерфазе. Связывается со свободным тубулином, стимулирует сбор тубулина в стабильные микротрубочки и препятствует их распаду. В результате образуются связки микротрубочек, которые стабилизируются, теряют способность к нормальному функционированию, что приводит к нарушению фазы митоза и межфазных взаимодействий в клетках.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетический профиль доцетаксела описывается трехфазной моделью с T1/2 4 мин, 36 мин и 11,4 ч соответственно для фаз альфа, бета и гамма. Начальное быстрое снижение концентрации в крови отражает распределение доцетаксела из крови в ткани, а терминальная фаза обусловлена сравнительно медленным высвобождением из периферических тканей. Средние величины системного клиренса и объема распределения в равновесном состоянии — 21 л/ч/м2 и 113 л соответственно. В исследованиях in vitro показано, что связывание доцетаксела с белками составляет 94% (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином, альбумином, липопротеинами). У трех больных раком связывание с белками плазмы in vitro было около 97%. Дексаметазон не влияет на связывание доцетаксела с белками. Биотрансформация происходит в печени при участии изоферментов цитохрома P450.

    Исследования с 14С-доцетакселом, проведенные у 3 больных раком, показали, что в течение 7 дней доцетаксел выводится с мочой и фекалиями после окисления трет-бутиловой эфирной группы с участием цитохром P450; экскреция с мочой и фекалиями составляли соответственно 6 и 75% радиоактивной дозы. Примерно 80% радиоактивного препарата, выводимого с фекалиями, обнаруживается в течение 48 ч в виде основного неактивного метаболита и трех менее значимых неактивных метаболитов и, в очень незначительном количестве, в неизмененном виде.

    Популяционный фармакокинетический анализ показал, что фармакокинетика доцетаксела не зависела от возраста и пола пациента. У небольшого числа больных (n=23) с признаками легко выраженного нарушения функции печени (уровни АЛТ и АСТ ≥1,5 норм в сочетании с повышением активности ЩФ ≥2,5 нормы) общий клиренс был снижен на 27% по сравнению со средним показателем. Клиренс доцетаксела не менялся у больных с легкой или умеренной задержкой жидкости; сведений о клиренсе препарата у больных с выраженной задержкой жидкости нет. При использовании доцетаксела в комбинации с доксорубицином клиренс доцетаксела увеличивался при сохранении его эффективности. При этом клиренс доксорубицина и уровень доксорубицинола (метаболита доксорубицина) в плазме не менялся.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Исследования потенциальной канцерогенности доцетаксела не проведены.

    Доцетаксел проявлял кластогенное действие в тесте выявления хромосомных аберраций на K1 клетках яичника китайского хомячка in vitro и в микроядерном тесте на мышах in vivo. Не проявлял мутагенной активности в тесте Эймса, при анализе генных мутаций на клетках CHO/HGPRT (тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток яичника китайского хомячка).

    В экспериментальных исследованиях при в/в введении крысам доцетаксела в дозах до 0,3 мг/кг (около 1/50 рекомендуемой дозы для человека (РДЧ) при расчете на мг/м2) не обнаружено нарушения фертильности, но сообщалось о снижении массы яичек. Это коррелирует с данными исследований токсичности доцетаксела на протяжении 10 циклов (однократное введение каждый 21-й день в течение 6 мес) у крыс и собак, где тестикулярная атрофия или дегенерация наблюдались при в/в введении крысам доз 5 мг/кг и собакам доз 0,375 мг/кг (около 1/3 и 1/15 РДЧ при расчете на мг/м2 соответственно). Увеличение частоты введения доцетаксела крысам вызывает сходные эффекты при меньших дозах.

    Применение вещества Доцетаксел

    Адъювантная терапия при операбельном раке молочной железы с поражением регионарных лимфоузлов в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом.

    Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы — в комбинации с доксорубицином в качестве первичного химиотерапевтического лечения (1-я линия) или в качестве терапии 2-й линии: в монотерапии, при неэффективности предшествующего лечения, включавшего в себя антрациклины или алкилирующие средства, и в комбинации с капецитабином, если предшествующее лечение включало в себя антрациклины.

    Метастатический рак молочной железы с опухолевой экспрессией HER2 в комбинации с трастузумабом, в случае отсутствия предшествующей химиотерапии.

    Неоперабельный местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого (в комбинации с цисплатином или карбоплатином) в качестве терапии 1-й линии или в монотерапии в качестве терапии 2-й линии при неэффективности химиотерапии, основанной на препаратах платины.

    Метастатический рак яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (2-я линия терапии).

    Неоперабельный местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи (в комбинации с цисплатином и 5-фторурацилом) в качестве терапии 1-й линии.

    Метастатический плоскоклеточный рак головы и шеи при неэффективности предшествующего лечения (терапия 2-й линии).

    Метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы (в комбинации с преднизоном или преднизолоном).

    Метастатический рак желудка, включая кардиальный отдел (в комбинации с цисплатином и 5-фторурацилом), в качестве терапии 1-й линии.

    Гиперчувствительность, нейтропения (<1,5·109/л), выраженное нарушение функции печени (повышение уровня билирубина, трансаминаз, ЩФ — см. «Меры предосторожности»).

    Ограничения к применению

    Детский возраст (безопасность и эффективность применения изучена недостаточно, имеется ограниченный опыт применения у детей).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли доцетаксел в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Доцетаксел

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, тромбоцитопения, анемия; нарушение сердечного ритма, сердечная недостаточность, понижение или повышение АД, случаи венозной тромбоэмболии и инфаркта миокарда.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, эзофагит, боль в области желудка, повышение сывороточных уровней АСТ, АЛТ, ЩФ, гипербилирубинемия; случаи желудочно-кишечного кровотечения.

    Со стороны кожных покровов: алопеция; кожная сыпь, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией, приводящие в ряде случаев к прерыванию или прекращению терапии доцетакселом; гипо- или гиперпигментация ногтей и онихолизис.

    Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности легкой или умеренной степени выраженности (приливы крови к лицу, сыпь в сочетании с зудом, стеснение в груди, боль в спине, одышка и лекарственная лихорадка или озноб), тяжелые реакции (сопровождающиеся артериальной гипотензией и/или бронхоспазмом или генерализованной сыпью/эритемой) — см. «Меры предосторожности».

    Прочие: периферическая нейропатия (парестезия, дизестезия или боль, слабость), периферические отеки (первоначально обычно появляются на нижних конечностях), асцит, астения, артралгия и миалгия, реакции в месте введения (гиперпигментация, воспаление, покраснение или сухость кожи, флебит, кровоизлияние или отек вены).

    Актуализация информации

    По состоянию на 31 июля 2012 года, Министерство здравоохранения Канады получило 31 сообщение о респираторных побочных реакциях, возможно связанных с применением доцетаксела, в числе которых пневмонит, интерстициальные заболевания легких, инфильтрация легких или дыхательная недостаточность — 23 пациентам потребовалась госпитализация. В 9 случаях сообщалось о летальном исходе.
    В литературе описаны несколько случаев серьезных респираторных неблагоприятных реакций у пациентов, использующих доцетаксел либо отдельно, либо в комбинации с другими противоопухолевыми средствами. Эти побочные реакции включают такие, как пневмонит или интерстициальный пневмонит, инфильтраты в легких, острый респираторный дистресс-синдром, дыхательная недостаточность, интерстициальные заболевания легких, интерстициальные инфильтраты и пневмоцистная пневмония. Некоторые из этих случаев привели к летальному исходу.

    Источник информации

    Взаимодействие

    В исследованиях in vitro показано, что метаболизм доцетаксела может меняться при одновременном применении веществ, которые индуцируют, ингибируют или метаболизируются с участием изофермента CYP3A: циклоспорин, терфенадин, кетоконазол, эритромицин и другие (необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении, учитывая возможность выраженного взаимодействия).

    Доцетаксел в значительной степени связывается с белками (см. Фармакокинетика). Хотя возможное взаимодействие доцетаксела с другими препаратами in vivo не изучалось, однако in vitro другие лекарственные вещества, тесно связывающиеся с белками, такие как эритромицин, дифенгидрамин, пропранолол, пропафенон, фенитоин, салицилаты, сульфаметоксазол и вальпроат натрия не влияли на связывание доцетаксела с белками. Доцетаксел не влиял на связывание дигитоксина.

    При использовании доцетаксела в комбинации с доксорубицином клиренс доцетаксела увеличивался при сохранении его эффективности. При этом клиренс доксорубицина и уровень доксорубицинола (метаболита доксорубицина) в плазме не изменялся.

    Клиренс карбоплатина при комбинированной терапии с доцетакселом увеличивается на 50% по сравнению с таковым при монотерапии карбоплатином.

    Не выявлено влияния доцетаксела на фармакокинетику (Cmax и AUC) главного метаболита капецитабина (5DFUR) и влияния капецитабина на фармакокинетику (Cmax и AUC) доцетаксела.

    Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, воспаление слизистых оболочек.

    Лечение: необходима госпитализация больного в специализированное отделение, тщательный мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Больным следует как можно скорее назначить гранулоцитарный колониестимулирующий фактор. Специфический антидот неизвестен.

    Пути введения

    В/в медленно.

    Меры предосторожности вещества Доцетаксел

    Лечение проводится только при участии опытного специалиста по противоопухолевой терапии при наличии условий, необходимых для купирования осложнений (в специализированном стационаре).

    Для предупреждения реакций повышенной чувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости всем больным до введения доцетаксела проводится премедикация глюкокортикоидами, например дексаметазоном в дозе 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза в день) внутрь, в течение 3 дней, начиная за 1 день до введения доцетаксела.

    У больных раком предстательной железы, получающих сопутствующее лечение преднизоном или преднизолоном, проводится премедикация дексаметазоном в дозе 8 мг за 12, 3 и 1 ч до начала введения доцетаксела.

    Для снижения риска развития гематологических осложнений рекомендуется профилактическое введение колониестимулирующего фактора.

    Необходимо тщательное наблюдение за больными, особенно во время первой и второй инфузий доцетаксела, ввиду возможности развития реакций гиперчувствительности. Легкие проявления гиперчувствительности (покраснение лица или локализованные кожные реакции) не требуют прерывания введения препарата. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности (артериальная гипотензия и/или бронхоспазм, генерализованная сыпь/эритема) необходимо прекращение инфузии и проведение соответствующих лечебных мероприятий по купированию осложнений. Повторное использование доцетаксела у таких пациентов не разрешается.

    У всех больных при терапии доцетакселом необходим тщательный регулярный мониторинг показателей периферической крови. При развитии серьезных побочных реакций (нейтропения <0,5·109/л, сохраняющаяся более 7 дней, или фебрильная нейтропения, или развитие выраженных кожных реакций, или выраженная периферическая нейропатия) во время терапии доцетакселом дозу препарата для следующих введений следует снизить со 100 до 75 мг/м2 и/или с 75 до 60 мг/м2. Если подобные осложнения возникают и при применении доцетаксела в дозе 60 мг/м2, лечение следует прекратить.

    До начала проведения терапии и перед каждым последующим циклом терапии доцетакселом должны определяться функциональные пробы печени.

    У больных, получающих монотерапию доцетакселом в дозе 100 мг/м2 и имеющих высокую активность сывороточных трансаминаз (АЛТ и/или АСТ), более чем в 1,5 раза превышающую верхнюю границу нормы (ВГН) , в сочетании с повышением сывороточного уровня ЩФ более чем в 2,5 раза выше ВГН, повышен риск развития побочных эффектов: желудочно-кишечное кровотечение, нейтропения IV степени, фебрильная нейтропения, инфекции, выраженная тромбоцитопения, тяжелый стоматит, выраженная кожная токсичность, сепсис. В связи с этим у таких больных с повышенными показателями функции печени рекомендуемая доза доцетаксела составляет 75 мг/м2. У больных с повышенным уровнем билирубина и/или повышенной активностью АЛТ и АСТ (>3,5 ВГН) в сочетании с повышением уровня ЩФ, более чем в 6 раз превышающее ВГН, доцетаксел применять не рекомендуется. В настоящий момент отсутствуют данные относительно использования доцетаксела в комбинации с другими препаратами у больных с нарушением функции печени.

    В связи с возможностью задержки жидкости необходимо тщательное наблюдение за больными с выпотом в плевральную полость, перикард или асцитом.

    Во время лечения и в течение, по крайней мере, 3 мес после прекращения терапии мужчинам и женщинам детородного возраста необходимо избегать зачатия, применяя надежные методы контрацепции.

    Следует соблюдать осторожность при применении и приготовлении растворов доцетаксела (как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами). При приготовлении растворов рекомендуется пользоваться перчатками. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промывать слизистые оболочки водой, а кожу — водой с мылом.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Таксотер® 0.009
    Новотакс® 0.0023
    Таутакс® 0.002
    Доцетаксел 0.0019
    Доцетаксел-Рус 0.0017
    Доцетаксел Сандоз® 0.0015
    Доцетера 0.0009
    Онкодоцел® 0.0004
    Доцетаксел-Келун-Казфарм 0.0003
    Доцетаксел-Филаксис 0.0003
    Доцетаксел безводный 0.0003
    Доцетаксела тригидрат-Лонг Шенг Фарма Лимитед 0.0001
    Доцетаксела тригидрат 0
    Такселен 0

    Доцетаксел : инструкция по применению

    Введение Доцетаксела будет выполнено медицинским персоналом в условиях больницы.

    Дозировка

    Выбор дозы и количества используемого препарата будет зависеть от Вашего веса и Вашего общего состояния. Врач рассчитает площадь Вашего тела в квадратных метрах (м2) и определит дозу, которую Вы должны получить.

    Способ и путь введения

    Доцетаксел будет вводиться путем внутривенной инфузии, которая будет длиться примерно один час, в течение которого Вы будете находиться в больнице.

    Частота введения

    Как правило, Вы должны будете получать инфузию каждые 3 недели.

    Ваш врач может изменить дозу и частоту дозирования в зависимости от результатов анализов крови, Вашего общего состояния и Вашего ответа на лечение Доцетакселом. В частности, пожалуйста, сообщите врачу результаты Ваших анализов крови и о появлении следующих нежелательных реакций: диарея, язвы во рту, ощущение онемения или покалывания конечностей и лихорадка. Эта информация позволит врачу принять решение о необходимости снижения дозы. Если у Вас есть дополнительные вопросы по поводу использования этого лекарства, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Возможные нежелательные реакции

    Подобно всем лекарственным препаратам, Доцетаксел может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

    Ваш врач обсудит их с Вами и объяснит потенциальные риски и пользу Вашего лечения.

    Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями на препарат Доцетаксел являются: уменьшение количества эритроцитов или лейкоцитов, алопеция, тошнота, рвота, язвы во рту, диарея и усталость.

    Тяжесть нежелательных реакций Доцетаксела может быть увеличена, когда Доцетаксел применяется в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами.

    Во время инфузии в больнице могут возникнуть следующие аллергические реакции:

    гиперемия, кожные реакции, зуд;

    стеснение в груди, затруднение дыхания;

    лихорадка или озноб;

    боль в спине;

    низкое кровяное давление.

    Могут возникнуть более серьезные реакции.

    Персонал больницы будет внимательно следить за Вашим состоянием вовремя лечения. Немедленно сообщите врачу, если Вы заметите какой-либо из этих симптомов.

    Между инфузиями Доцетаксела у Вас могут наблюдаться следующие нежелательные реакции, частота которых может варьироваться в зависимости от комбинации полученных лекарств.

    Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):

    инфекции, снижение числа эритроцитов (анемия), лейкоцитов (которые важны при борьбе с инфекцией) и тромбоцитов;

    лихорадка: при ее появлении Вы должны немедленно сообщить об этом врачу;

    аллергические реакции, описанные выше;

    потеря аппетита (анорексия);

    бессонница;

    ощущение онемения или покалывания в конечностях или боль в суставах или мышцах;

    головная боль;

    изменение вкуса;

    воспаление глаз или слезотечение;

    отеки, вызванные нарушением транспорта лимфы;

    прерывистое дыхание;

    насморк, воспаление горла и носа, кашель;

    кровотечение из носа;

    язвы во рту;

    расстройства желудка, включая тошноту, рвоту и диарею, запор;

    боль в животе;

    несварение желудка;

    выпадение волос: в большинстве случаев нормальный рост волос должен возвращаться. В некоторых случаях (частота неизвестна) регистрируется постоянная потеря волос;

    покраснение и опухание ладоней или подошв, что может привести к шелушению кожи (это может также иметь место на руках, лице или теле);

    изменение цвета ногтей, которые могут отслаиваться;

    боль в мышцах, боль в спине или боль в костях;

    изменение или отсутствие менструального цикла;

    опухание рук, ног, ступней;

    усталость или гриппоподобные симптомы;

    увеличение или потеря веса.

    Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):

    оральный кандидоз;

    обезвоживание;

    головокружение;

    нарушения слуха;

    снижение артериального давления, нерегулярный или быстрый сердечный ритм;

    сердечная недостаточность;

    эзофагит;

    сухость во рту;

    затрудненное или болезненное глотание;

    кровоизлияние;

    повышение уровня печеночных ферментов (отсюда необходимость регулярных анализов крови).

    Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):

    обморок;

    реакции в месте введения: кожные реакции, флебит (воспаление вены) или отек;

    воспаление толстой кишки, тонкой кишки, перфорация кишечника;

    образование тромбов.

    Частота неизвестна:

    интерстициальное заболевание легких (воспаление легких, вызывающее кашель и затрудненное дыхание). Воспаление легких также может развиваться, когда терапия доцетакселом используется совместно с лучевой терапией;

    пневмония (инфекция легких);

    легочный фиброз (рубцевание и уплотнение легких с одышкой);

    помутнение зрения из-за набухания сетчатки глаза (кистозный макулярный отек);

    снижение натрия в крови.

    Сообщение о нежелательных реакциях

    Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сведения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы способствуете получению сведений о безопасности препарата.

    Хранение препарата

    Храните препарат в недоступном для детей месте.

    Храните препарат в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °C.

    Храните препарат в оригинальной упаковке.

    • Производитель
    • Страна происхождения
    • Группа товаров
    • Описание
    • Формы выпуска
    • Описание лекарственной формы
    • Фармакокинетика
    • Особые условия
    • Состав
    • Доцетаксел показания к применению
    • Противопоказания
    • Побочные действия
    • Лекарственное взаимодействие
    • Условия хранения

    Производитель

    Эбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ

    Страна происхождения

    Австрия

    Группа товаров

    Противоопухолевые препараты

    Противоопухолевое средство, алкалоид

    Формы выпуска

    • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/1 мл — 16мл — 1 флакон

    Описание лекарственной формы

    • Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости, от бесцветного до светло-желтого цвета.

    После однократного в/в введения в дозе 100 мг/м2 средняя Cmax доцетаксела в плазме составляет 3.7 мкг/мл. Средняя величина Vd в равновесном состоянии составляет 113 л. Связывание с белками плазмы — 90%. Доцетаксел подвергается метаболизму. Средняя величина системного клиренса — 21 л/ч/м2. Около 6% выводится почками и 75% — через кишечник, главным образом, в виде метаболитов и, лишь незначительная часть — в неизмененном виде.

    Особые условия

    Доцетаксел не применяют при содержании билирубина более ВГН в сочетании с активностью печеночных трансаминаз, превышающей ВГН в 1.5 раза, и ЩФ, превышающей ВГН в 2.5 раза. Перед началом терапии пациентам назначают ГКС внутрь. Вероятность развития аллергических реакций и возникновения отеков значительно повышается у больных, которым не проводили предварительно такую терапию. В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови с целью выявления степени миелодепрессии.

    Состав

    Доцетаксел показания к применению

    • В качестве средства 1 линии при раке молочной железы, а также при неэффективности терапии препаратами антрациклинового ряда; немелкоклеточный рак легкого (в т.ч. при неэффективности других противоопухолевых средств); злокачественные опухоли головы и шеи; рак яичников.

    Доцетаксел противопоказания

    • Нейтропения менее 1500/мкл, повышенная чувствительность к доцетакселу в анамнезе, беременность, лактация.
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
    • Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции на фоне терапии доцетакселом.

    Доцетаксел побочные действия

    • Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
    • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови; редко — стоматит.
    • Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезии.
    • Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.
    • Аллергические реакции: возможны кожные проявления; редко — бронхоспазм.
    • Дерматологические реакции: кожная сыпь, главным образом в области ступней, ладоней, а также в области верхних конечностей, лица, грудной клетки, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией; гипо- или гиперпигментация ногтей и онихолизис; алопеция.
    • Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости в организме, в т.ч. асцит, периферические отеки.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

    Клинические данные о лекарственном взаимодействии доцетаксела ограничены.

    Условия хранения

    • беречь от детей
    • хранить в защищенном от света месте

    Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

    Доцетаксел — химиотерапия нового поколения в лечении онкологических заболеваний

    Онкология — пожалуй, этого диагноза боятся все пациенты. Ежедневно в Украине регистрируется более, чем 400 онкологических заболеваний, а умирает — порядка 250 онкобольных. Такая неутешительная статистика говорит о высоком распространении новообразований и их низкой восприимчивости к лечению. К счастью, современная медицина не стоит на месте. В наши дни разработано множество препаратов, которые не только останавливают прогрессирование опухолей, но и эффективно лечат их. Одним из таких является Доцетаксел. Химиотерапия с использованием этого лекарства спасла жизни тысяч пациентов, несмотря на свое недолгое существование на рынке фармпрепаратов. Что же представляет из себя Доцетаксел, когда его назначают и как переносится этот медикамент организмом?

    Доцетаксел (Docetaxel) — что это за препарат и как он действует?

    Доцетаксел — это антинеопластический препарат, в составе которого содержится одноименное высокоактивное вещество. Доцетаксел выпускается в виде раствора для внутривенной инфузии. Механизм действия лекарства основан на разобщении процессов размножения и роста опухолевой клетки. За счет этого Доцетаксел оказывает следующее влияние на новообразования:

    • тормозит рост и развитие опухоли;
    • снижает риск метастазирования;
    • уменьшает негативное влияние опухоли и продуктов ее жизнедеятельности на организм больного.

    Доцетаксел цитотоксичен (то есть оказывает токсическое влияние на клетки) к различным видам опухолей, поэтому препарат имеет широкий спектр показаний. Доцетаксел действует достаточно быстро: уже через несколько часов достигается пиковая концентрация активного вещества в плазме крови, в том числе и в опухолевых клетках. Лекарство не накапливается в организме. 1 принятая доза медикамента полностью выводится вместе с мочой и калом в течение 7 дней.

    При каких онкологических заболеваниях назначают Доцетаксел?

    Доцетаксел используют в лечении следующих онкологических заболеваний:

    • рак желудка;
    • рак простаты;
    • рак молочной железы (в том числе местнопрогрессирующий и метастатический);
    • немелкоклеточный рак легких (в том числе местнопрогрессирующий, метастатический и неоперабельный);
    • рак головы и шеи;
    • аденокарцинома желудка (в том числе метастатическая).

    Чаще всего Доцетаксел назначается в комплексе с другими противоопухолевыми препаратами (доксорубицином, циклофосфамидом, трастузумабом). Однако возможно использование данного лекарства в качестве монотерапии (например, при местнопрогрессирующем и метастатическом раке молочной железы).

    Также стоит обратить внимание, что Доцетаксел может использоваться как в адъювантной, так и в неадъювантной противоопухолевой терапии. При адъювантной терапии Доцетаксел назначают после хирургического лечения или лучевой терапии, а при неадъювантной — как самостоятельный вид противоопухолевого лечения без вспомогательных методов.

    Доцетаксел: как переносится лекарство и какие побочные реакции вызывает?

    Химиотерапия с Доцетаксел переносится нелегко, как и при назначении других химиопрепаратов. Доцетаксел, осложнения лечения которым представлены далее, очень часто вызывает побочные реакции. Среди них:

    Выраженность побочных явлений зависит от того, в какой дозе был назначен Доцетаксел. Выпадение волос и расстройства пищеварения, к примеру, чаще возникают при комбинации Доцетаксела с другими химиопрепаратами. А вот анемия и нейтропения встречаются при лечении Доцетакселом практически во всех случаях.

    Существует так называемый липосомальный Доцетаксел. Это особая форма выпуска препарата, которая имеет более эффективную и быструю систему доставки активного вещества к опухолевым клеткам. Химия липосомальным Доцетакселом не требует премедикации — предварительного введения глюкокортикоидов (дексаметазона) для профилактики возникновения побочных реакций. Это объясняется тем, что липосомальная форма выпуска имеет не только более выраженный противоопухолевый эффект, но и минимальную частоту возникновения осложнений. Лечение с Доцетаксел при раке простаты — один из наиболее частых случаев, когда применяется липосомальная форма выпуска данного препарата.

    Лекарство Доцетаксел — это высокоэффективный противоопухолевый препарат с широким спектром показаний. Доцетаксел назначается при многих онкологических заболеваниях, которые ранее считались неизлечимыми. Данный медикамент активно применяют в адъювантной и неадъювантной терапии. Доцетаксел — это новое слово в химиотерапии!

    Доцетаксел сколько стоит