Амловас инструкция

Амловас

Амловас: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Amlovas

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine)

Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз (Unique Pharmaceutical Laboratories) (Индия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 254 руб.

Амловас – лекарственное средство антиангинального, антигипертензивного, сосудорасширяющего и спазмолитического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: плоские, круглые, почти белого или белого цвета, с риской на одной из сторон и фаской с двух сторон (10 шт. в алюминиевом стрипе, в картонной пачке 2 или 3 стрипа и инструкция по применению Амловаса).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: амлодипина безилат – 6,944 или 13,889 мг (эквивалентно амлодипину в количестве 5 и 10 мг соответственно);
  • дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат безводный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амловас относится к производным дигидропиридина – блокаторам медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Осуществляя связь с дигидропиридиновыми рецепторами, активное вещество блокирует кальциевые каналы, ослабляет переход ионов кальция через мембраны в клетки, главным образом в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей мере – в клетки миокарда. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен производимым им расширением коронарных и периферических артериол и артерий, что снижает на фоне стенокардии выраженность ишемии сердечной мышцы. В результате расширения периферических артериол ослабляется общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), снижается преднагрузка на сердце, уменьшается потребление кислорода миокардом.

Обеспечивая расширение главных коронарных артерий и артериол как в непораженных, так и в ишемизированных участках сердечной мышцы, действующее вещество увеличивает поступление кислорода в миокард (в особенности при вазоспастической стенокардии) и предотвращает возникновение констрикции коронарных артерий (в т. ч. обусловленной курением).

У пациентов со стенокардией суточная доза Амловаса, принятая 1 раз в день, позволяет увеличить время выполнения физической нагрузки, замедлить развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снизить частоту приступов стенокардии и уменьшить использование нитратов, включая нитроглицерин.

Активное вещество демонстрирует продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, вызванное прямым вазодилатирующим эффектом на гладкие мышцы стенок сосудов. В результате приема разовой суточной дозы препарата при терапии артериальной гипертензии происходит клинически значимое понижение артериального давления (АД) на протяжении суток в положении пациента лежа и стоя. Амлодипин не приводит к резкому снижению АД и уменьшению толерантности к физической нагрузке, а также не влияет на фракцию выброса левого желудочка. Время наступления эффекта Амловаса – 2–4 часа, продолжительность действия – 24 часа.

Содействуя снижению степени гипертрофии миокарда левого желудочка, активное вещество проявляет антиатеросклеротический и кардиопротекторный эффекты при ишемической болезни сердца (ИБС). Амловас не вызывает изменений сократимости и проводимости миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), активизирует клубочковую фильтрацию, замедляет агрегацию тромбоцитов, демонстрирует слабое натрийуретическое воздействие.

При диабетической нефропатии средство не способствует усилению выраженности микроальбуминурии. На фоне терапии Амловасом не фиксируется неблагоприятного влияния на метаболизм веществ и липиды плазмы.

После перорального приема действующее вещество медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmах) амлодипина в сыворотке крови отмечается спустя 6–9 часов. После 7 дней курса достигается концентрация стабильного равновесия, абсорбция средства не зависит от приема пищи. Средний объем распределения (Vd) равен 21 л/кг веса тела, что свидетельствует о проникновении значительной части принятого препарата в ткани, и относительно меньшей – в кровь. При этом большая часть средства, выявляемого в крови (95%), осуществляет связь с белками плазмы крови.

Медленная, но экстенсивная биотрансформация (90%) амлодипина производится в печени с формированием неактивных метаболитов. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболиты не проявляют значимую фармакологическую активность.

После перорального использования активного вещества период полувыведения (Т½) может варьировать от 31 до 48 часов, а при повторном назначении – составлять примерно 45 часов. В среднем 60% от принятой дозы амлодипина экскретируется с мочой (в основном в форме метаболитов, 10% – в неизмененном виде), примерно 20–25% – с каловыми массами, а также с материнским молоком. Общий клиренс средства – 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг). Амлодипин проходит через гематоэнцефалический барьер, не элиминируется при гемодиализе.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия – в режиме монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), стенокардия напряжения – в режиме монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами.

Противопоказания

Абсолютные:

  • артериальная гипотензия тяжелой степени (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • клинически значимый стеноз аорты, обструкция выносящего тракта левого желудочка;
  • беременность (кроме исключительных случаев крайней необходимости и только при условии превышения пользы для матери над риском для плода);
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Относительные (использовать таблетки Амловас необходимо с особой осторожностью):

  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
  • синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия);
  • артериальная гипотензия в легкой/умеренной степени;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • аортальный/митральный стеноз;
  • острый инфаркт миокарда и на протяжении 1 месяца после него (прием Амловаса возможен после стабилизации показателей гемодинамики);
  • сахарный диабет;
  • функциональные нарушения печени и/или почек;
  • пожилой возраст.

Амловас, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амловас принимают перорально, запивая необходимым количеством воды.

Для терапии стенокардии и артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая суточная доза может варьировать от 2,5 до 5 мг. В случае необходимости доза может быть повышена до максимально допустимой – 10 мг 1 раз в сутки. При вазоспастической стенокардии и стенокардии напряжения Амловас рекомендуют принимать 1 раз в сутки в дозе 5–10 мг, для профилактики приступов стенокардии – в дозе 10 мг.

Пациентам с недостаточным весом тела, пациентам невысокого роста, лицам пожилого возраста и больным с функциональными нарушениями печени Амловас следует использовать в начальной дозе 2,5 мг – как гипотензивное средство, в дозе 5 мг – как антиангинальное средство. При проведении комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами изменений доз амлодипина не требуется.

Побочные действия

  • центральная нервная система: часто – сонливость, головная боль, утомляемость, изменение настроения, головокружение, судороги; нечасто – бессонница, недомогание, астения, нервозность, необычные сновидения, тремор, гипестезия, парестезии, вертиго, депрессия, потеря сознания; крайне редко – ажитация, апатия, атаксия, амнезия;
  • мочеполовая система: нечасто – болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия, нарушение сексуальной функции (включая снижение потенции); крайне редко – полиурия, дизурия;
  • пищеварительная система: часто – боли в эпигастрии, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, запор/диарея, метеоризм, панкреатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (связанные с холестазом); редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; крайне редко – гастрит;
  • сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, сердцебиение, одышка, отеки (включая отечность стоп и лодыжек), васкулит, обморок; нечасто – значительное снижение АД; редко – ортостатическая гипотензия, боль в грудной клетке, нарушения ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, трепетание предсердий); крайне редко – развитие/усугубление сердечной недостаточности, мигрень, экстрасистолия;
  • опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия, артралгия, артроз (при длительном применении); редко – миастения;
  • аллергические реакции: нечасто – сыпь (в т. ч. крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь), кожный зуд; крайне редко – мультиформная эритема, ангионевротический отек;
  • кожные покровы: редко – дерматит; крайне редко – изменение цвета кожи, алопеция, ксеродермия, пурпура;
  • прочие: нечасто – увеличение/снижение веса тела, боль в спине, жажда, озноб, повышенное потоотделение, нарушение зрения, звон в ушах, боль в глазах, носовое кровотечение, диспноэ, конъюнктивит, диплопия, полиурикемия, гинекомастия, гипергликемия, лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – нарушение вкусовых ощущений, холодный липкий пот, паросмия, ринит, кашель, ксерофтальмия, нарушение аккомодации.

Передозировка

К симптомам передозировки Амловаса относятся: тахикардия, выраженное снижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация. При данном состоянии необходимо назначить промывание желудка, прием активированного угля, обеспечить возвышенное положение конечностей больного, поддержать функции сердечно-сосудистой системы, произвести контроль показателей деятельности сердца и легких, объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов используют сосудосуживающие препараты (если нет противопоказаний к их назначению), с целью снятия последствий блокады кальциевых каналов – глюконат кальция путем внутривенного вливания. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

На фоне ХСН III и IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) в период лечения Амловасом усугубляется риск развития отека легких.

В ходе терапии необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, а также придерживаться соответствующей диеты.

В целях предотвращения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен требуется наблюдаться у стоматолога.

Перед завершением терапии рекомендуется постепенно снижать дозу Амловаса (ввиду возможного ухудшения течения стенокардии).

Амловас не оказывает влияния на плазменные уровни липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов, калия, глюкозы, креатинина, мочевой кислоты и азота мочевины.

При гипертоническом кризе прием Амловаса не рекомендован.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует учитывать, что у некоторых пациентов большей частью в начале терапии могут отмечаться головокружение и сонливость. В случае развитии таких побочных явлений необходимо соблюдать особую осторожность при управлении автомобильным транспортом или работе со сложными и движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Согласно данным экспериментальных исследований, эмбриотоксическое и фетотоксическое воздействие амлодипина выявлено не было, но, несмотря на это, лечение препаратом допускается только в том случае, когда ожидаемая польза от его проведения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода.

Женщины детородного возраста в период всей терапии должны применять надежные методы предохранения от беременности.

Известно, что производные дигидропиридина проникают в грудное молоко, поэтому если назначение Амловаса необходимо в период лактации, требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием Амловаса противопоказан ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность его использования у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на кинетику амлодипина. Индивидуальный подбор доз больным с нарушениями функции почек не требуется, однако следует учитывать возможное незначительное повышение Т½ и использовать Амловас с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности предполагается удлинение Т½ препарата, а в случае длительного использования отмечается его повышенная аккумуляция в организме (Т½ возрастает до 60 часов). Пациентам с нарушением деятельности печени требуется использовать Амловас с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У больных старше 65 лет при сравнении с более молодыми пациентами было выявлено замедление элиминация амлодипина (Т½ составил 65 часов). Данное отличие не имеет клинического значения, тем не менее применять Амловас пациентам данной категории нужно с осторожностью. Лицам пожилого возраста изменение дозы препарата не требуется. Однако пациенты этой возрастной группы в период терапии нуждаются в тщательном наблюдении, особенно при повышении дозы.

Лекарственное взаимодействие

  • петлевые и тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, нитраты, верапамил: потенцируется антиангинальное и гипотензивное действие;
  • ингибиторы микросомального окисления: повышается плазменное содержание амлодипина, усугубляется опасность появления побочных реакций;
  • индукторы микросомальных ферментов печени: снижается вероятность развития нежелательных эффектов;
  • нестероидные противовоспалительные средства (в особенности индометацин), эстрогены, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики: ослабляется гипотензивное действие;
  • дигоксин, варфарин: не фиксируется влияние на фармакокинетические показатели этих веществ;
  • альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, антипсихотические средства (нейролептики) и БМКК: возможно усиление гипотензивного действия;
  • препараты лития: могут усугубляться проявления нейротоксичности этих средств, такие как диарея, тошнота, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор;
  • циметидин: не наблюдается влияния на фармакокинетику амлодипина;
  • лекарственные средства, приводящие к удлинению интервала QT (включая прокаинамид и хинидин): усиливается отрицательный инотропный эффект, и может возрастать угроза существенного удлинения интервала QT;
  • препараты кальция: возможно снижение эффекта БМКК;
  • грейпфрутовый сок: возможно незначительное уменьшение плазменного уровня амлодипина в крови, не обуславливающее значимое изменение действия препарата.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в местах, защищенных от света и влаги, недоступных для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амловасе

Согласно немногочисленным отзывам об Амловасе, встречающимся на медицинских сайтах, препарат эффективно снижает повышенное давление и успешно применяется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Лекарственное средство, по отзывам, при курсовом приеме нормализует показатели АД и поддерживает работу сердца.

Однако некоторые пациенты указывают на выборочное действие Амловаса, поскольку в период терапии они не смогли достичь стабилизации АД. Также к недостаткам средства относят проявления побочных эффектов.

Цена на Амловас в аптеках

Цена на Амловас, таблетки 5 мг, может составлять 225–280 руб. за упаковку, содержащую 30 шт.

Инструкция по применению Амлорус таблетки 10мг

Фармакодинамические взаимодействия. Другие гипотензивные и антиангинальные препараты: амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять в сочетании с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами. Этанол, барбитураты, нейролептики, антидепрессанты, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии: возможно усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина и увеличение риска ортостатической гипотензии. Другие препараты, способные снижать артериальное давление: можно ожидать, что некоторые препараты (например, баклофен и амифостин), благодаря своим фармакологическим свойствам, будут усиливать антигипертензивное действие амлодипина. Необходим контроль АД и функции почек, а также коррекция дозы амлодипина в случае необходимости. Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды), тетракозактид Снижение антигипертензивного действия амлодипина (из-за задержки жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов). Препараты кальция: препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. Дантролен (при внутривенном введении): в экспериментах на животных после введения верапамила и дантролена (внутривенно) наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечнососудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК (в т.ч. амлодипина) и дантролена у пациентов со злокачественной гипертермией. Фармакокинетические взаимодействия. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипина. Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180мг и амлодипина в дозе 5мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Клиническое значение этих эффектов неясно. Ритонавир (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина. Не исключено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (особенно у пожилых пациентов). Кларитромицин: кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением. Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с индукторами изофермента CYP3A4 (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, примидон, рифампицин, препараты Зверобоя продырявленного), тщательно контролировать АД при их одновременном применении (возможно ослабление антигипертензивного действия амлодипина). Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240мг грейпфрутового сока и 10мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента цитохрома Р450 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление его антигипертензивного действия. Алюминий- или магнийсодержащие антациды: при однократном совместном приеме не оказывают существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Силденафил: однократный прием 100мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина. Циметидин: циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Влияние амлодипина на фармакокинетику других лекарственных средств. Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10мг и симвастатина в дозе 80мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20мг. Аторвастатин: повторное совместное применение амлодипина в дозе 10мг и аторвастатина в дозе 80мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетических показателей AUC (увеличение в среднем на 18 %) Cmax и TCmax аторвастатина. Циклоспорин: исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Такролимус: при одновременном применении с амлодипином существует риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности этого препарата при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости. Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млеко питающих): ингибиторы mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) являются субстратами CYP3A4. Поскольку амлодипин является слабым ингибитором CYP3A4, при совместном применении может увеличиться экспозиция ингибиторов mTOR. Этанол: амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10мг не влияет на фармакокинетику этанола. Препараты лития: при совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Дигоксин: амлодипин не оказывает влияние на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс у здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Варфарин: амлодипин не оказывает существенное влияние на действие варфарина (протромбиновое время). В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание варфарина с белками плазмы крови. Фенитоин: в исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови фенитоина. Прочие взаимодействия: амлодипин может безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. В отличие от других БМКК, не было обнаружено клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с индометацином. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание индометацина с белками плазмы крови. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарона и хинидина).

Амлорус

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Цены в интернет-аптеках:

от 21 руб.

Амлорус – блокатор медленных кальциевых каналов, препарат с антиангинальным и антигипертензивным действием.

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, почти белого или белого цвета (возможна мраморность), с фаской (по 10 таб. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 3 упаковки).

Активное вещество: амлодипин (в форме безилата), в 1 таблетке – 2,5, 5 или 10 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон, лактозы моногидрат, тальк.

  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия Принцметала (вазоспастическая) и стабильная стенокардия напряжения.

Амлорус применяется в качестве монопрепарата или в составе комбинированной терапии (в комбинации с гипотензивными (артериальная гипертензия) или антиангинальными (вазоспастическая и стабильная стенокардии) средствами).

  • Возраст до 18 лет;
  • Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической стенокардии);
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт.ст.);
  • Острый инфаркт миокарда (первые 28 дней);
  • Обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. клинически значимый стеноз аорты);
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.

С осторожностью:

  • Митральный/аортальный стеноз;
  • Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса согласно классификации NYHA;
  • Синдром слабости синусового узла (тахикардия, выраженная брадикардия);
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Артериальная гипотензия;
  • Нарушение функции печени;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность (препарат назначают только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает возможные риски).

Способ применения и дозировка

Амлорус следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки.

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг, при необходимости ее увеличивают до 10 мг.

Поддерживающая суточная доза при артериальной гипертензии – 5 мг, при стенокардии Принцметала – 5-10 мг в 1 прием.

Пожилым людям и пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение начальной дозы при артериальной гипертензии до 2,5 мг.

Уменьшение начальной дозы требуется больным с выраженными нарушениями функции печени, пациентам невысокого роста и людям с малой массой тела. Таким пациентам в качестве антиангинального средства Амлорус назначают по 5 мг, в качестве гипотензивного – по 2,5 мг.

При одновременном назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторов или тиазидных диуретиков дозу Амлоруса корректировать не требуется.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥1/100, <1/10) – ощущение жара и приливов крови к коже лица, периферические отеки (лодыжек и стоп), учащенное сердцебиение; нечасто (≥1/1000, <1/100) – чрезмерное снижение артериального давления, васкулит, ортостатическая гипотензия; редко (≥1/10 000, <1/1000) – усугубление течения или развитие хронической сердечной недостаточности; очень редко (<1/10 000, в том числе отдельные сообщения) – боль в грудной клетке, нарушения ритма сердца (в т.ч. мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, брадикардия), инфаркт миокарда;
  • Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, мигрень, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто – тревога, повышенное потоотделение, общее недомогание, необычные сновидения, периферическая невропатия, астения, бессонница, нервозность, тремор, гипестезии, лабильность настроения, обморок, парестезии, депрессия; редко – ажитация, судороги, апатия; очень редко – амнезия, атаксия;
  • Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – никтурия, учащенное и/или болезненное мочеиспускание, импотенция; очень редко – полиурия, дизурия;
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение, ринит, одышка; очень редко – кашель;
  • Со стороны кожных покровов: нечасто – выпадение волос; редко – дерматит; очень редко – ксеродермия, нарушение пигментации кожи;
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – жажда, анорексия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, запор или диарея, рвота; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, гепатит, панкреатит;
  • Со стороны обмена веществ: очень редко – гипергликемия;
  • Со стороны органов кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
  • Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, миалгия, артроз, судороги мышц, артралгия; редко – миастения;
  • Со стороны органов чувств: нечасто – извращение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, боль в глазах, ксерофтальмия, диплопия, звон в ушах, нарушение аккомодации; очень редко – паросмия;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь, зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема;
  • Прочие: нечасто – озноб, снижение либо увеличение массы тела, гинекомастия; очень редко – холодный пот.

При артериальной гипертензии Амлорус можно комбинировать с ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками.

При стенокардии Амлорус может быть назначен в комбинации с другими антиангинальными средствами, например, бета-адреноблокаторами, нитратами короткого или пролонгированного действия.

Амлодипин не оказывает влияния на плазменные концентрации креатинина, мочевой кислоты, азота мочевины, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности, общего холестерина, глюкозы и ионов калия, поэтому может применяться для лечения больных сахарным диабетом, подагрой и бронхиальной астмой.

Амлорус можно применять для терапии пациентов, предрасположенных к вазоконстрикции (сосудистому спазму).

Во время лечения следует контролировать массу тела, ограничить потребление натрия, придерживаться назначенной врачом диеты, наблюдаться у стоматолога (для предотвращения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен), а также соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ.

Амлодипин не вызывает синдрома отмены, тем не менее перед его отменой рекомендуется постепенно уменьшать дозу.

  • Препараты кальция: уменьшается эффект амлодипина;
  • Ингибиторы микросомального окисления: увеличивается концентрация амлодипина в плазме крови и усиливается риск развития побочных эффектов;
  • Препараты лития: могут усиливаться проявления их нейротоксичности (атаксия, диарея, тошнота, рвота, шум в ушах, тремор);
  • Индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшается концентрация амлодипина в плазме крови;
  • Антиаритмические препараты, вызывающие удлинение интервала QT (хинидин, амиодарон, прокаинамид): возможно усиление выраженности их отрицательного инотропного действия;
  • Ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, петлевые и тиазидные диуретики, нитраты, верапамил: усиливается антигипертензивное и антиангинальное действие амлодипина;
  • Нейролептики, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон: может усиливаться антигипертензивное действие;
  • Противовирусные препараты (ритонавир): увеличивается плазменная концентрация амлодипина.

При употреблении грейпфрутового сока во время лечения Амлорусом возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови, однако при однократном приеме 240 мг сока и 10 мг амлодипина существенные изменения фармакокинетики препарата не отмечаются.

Хранить в месте, защищенном от света, сухом и недоступном для детей, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные.

Код АТС С08СА01

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но интенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После перорального однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2 при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропирина – блокатор «медленных» кальциевых каналов второго поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку, в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление(ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД, снижения толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорсть клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта 2-4 часа; длительность эффекта – 24 часа.