Alprazolam инструкция

Алпразолам — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

ЛС-002581-290711

Торговое (патентованное) название

АЛПРАЗОЛАМ

Международное непатентованное название:

Международное непатентованное название

Алпразолам

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Активное вещество:
Алпразолам – 0,25 мг или 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство, транквилизатор.

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код ATX:

Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) – 11-16 ч. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.

С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4-12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. По 50 таблеток в банки темного стекла.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.

Алпразолам (Alprazolam)

  • Применение вещества Алпразолам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Алпразолам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Алпразолам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Алпразолам

Латинское название вещества Алпразолам

Alprazolamum (род. Alprazolami)

Химическое название

8-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-триазолобензодиазепин

Брутто-формула

C17H13ClN4

Фармакологическая группа вещества Алпразолам

  • Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
  • F06.4 Органическое тревожное расстройство
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • F25 Шизоаффективные расстройства
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F34.0 Циклотимия
  • F34.1 Дистимия
  • F40.0 Агорафобия
  • F40.1 Социальные фобии
  • F41.0 Паническое расстройство
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F43.0 Острая реакция на стресс
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • F43.2 Расстройство приспособительных реакций
  • F44 Диссоциативные расстройства
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F79 Умственная отсталость неуточненная
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная

Код CAS

28981-97-7

Характеристика вещества Алпразолам

Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное.

Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.

Применение вещества Алпразолам

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Алпразолам

Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических анальгетиков, центральных миорелаксантов. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Алпразолам

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Ксанакс® 0.1141
Алпразолам 0.0156
Фронтин® 0.0026
Золомакс® 0.0025
Ксанакс® ретард 0.0021
Неурол 0,25 0.0017
Алпрокс 0.0015
Алзолам 0.0007
Хелекс® 0.0005
Кассадан 0,5 0.0003
Кассадан 0,25 0.0001
Неурол 1,0 0

Алпразолам представляет собой медикамент средней длительности действия на основе алпразолама, относящийся к фармакологической группе бензодиазепинов. Сегодня аптеки предлагают большой выбор аналогов Алпразолама, идентичных по структуре или механизму действия, поэтому при необходимости ему вполне можно подобрать замену.

Показаниями к применению средства являются:

  1. Тревожные расстройства.
  2. Напряжение и беспокойство.
  3. Нарушения сна (его ухудшение и бессонница).
  4. Панические расстройства.
  5. Старческий и наследственный тремор.
  6. Неврозы.

Препарат оказывает миорелаксирующее, снотворное и седативное действие, благодаря чему снимается эмоциональное напряжение, увеличивается длительность сна, сокращается количество пробуждений среди ночи, ослабляется тревога и страх. Как правило, дозировка Алпразолама для взрослых составляет 0,25-0,5 мг три или два раза в сутки. Максимальная суточная доза, разделенная на несколько приемов – 4 мг. Снижать и повышать дозировку необходимо постепенно.

В начале лечения возможно проявление побочных эффектов, которые проходят по мере привыкания организма. К опасным нежелательным действиям можно отнести развитие привыкания к средству при длительном использовании, уменьшение массы тела, судороги и расстройства восприятия.

Во время лечения Алпразоламом запрещено принимать алкоголь, другие психотропные средства, противосудорожные медикаменты и препараты, угнетающие дыхание и ЦНС. Нельзя принимать лекарственное средство во время беременности и в период лактации, также запрещен прием средства детям до 18 лет, а также при:

  • коме;
  • шоке;
  • предрасположенности к глаукоме;
  • отравлении алкоголем и анальгетиками;
  • прогрессирующей дыхательной недостаточности.

Фармакологическое действие

Действующее вещество медикамента обладает рядом лечебных свойств и полезных химических характеристик. Продукт можно применять в составе обособленной или комплексной терапии при множестве патологических состояний и физиологических сбоев.

Фармакологические эффекты препарата:

  • анксиолитический – снижает выраженность необъяснимого страха, беспричинной тревоги, устраняет навязчивые мысли;
  • седативный – снимает эмоциональное и психическое перенапряжение, замедляет рефлексы, купирует повышенную возбудимость головного мозга;
  • снотворный – увеличивает продолжительность сна, сокращает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений. Снижает остроту влияния внешних факторов на процесс расслабления перед сном;
  • противосудорожный – достигается за счет общего расслабления пациента, ликвидации мышечного перенапряжения и спазмов.

Такие свойства позволяют с успехом применять препарат при мышечном перенапряжении, эпилепсии, беспокойстве. Повышенная химическая активность продукта стимулирует работу других медикаментов. В частности, с его помощью усиливают действие антидепрессантов при курсовой терапии на фоне депрессии.

Механизм воздействия

Таблетки «Алпразолам» назначают короткими курсами в целях быстрого снятия нервного расстройства. Антидепрессант имеет миорелаксирующую и анксиолитическую активность, а, кроме того, обладает противосудорожным и снотворным воздействием. Данное средство принимается для снятия беспокойства и необоснованной тревожности.

Препарат «Алпразолам» позволяет увеличивать продолжительность и качество сна, сокращая время засыпания и пробуждения. Представленные таблетки снимают возбудимость мозга, притупляя рефлексы организма. Противосудорожный эффект предполагает снятие напряжения в мышцах и устранение спазмов. Это ведет к расслаблению всего организма, а, кроме того, к эмоциональному спокойствию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

На органическом уровне лекарство действует за счет связывания специфических рецепторов на конкретных участках головного мозга. Реакция и ответ ЦНС во многом зависят от правильности подобранной дозы, поэтому подобная терапия проводится только с разрешения врача и под его контролем.

После приема внутрь препарат быстро всасывается слизистой органов пищеварения. Его пиковая концентрация в плазме отмечается через 1-2 часа. Около 80% активного вещества связывается с белком сыворотки крови пациента. Его метаболизм происходит в печени, после чего продукты распада выводятся почками. Лекарство не накапливается в тканях организма, поэтому даже при длительном приеме вероятность передозировки минимальна.

Прекращение приема лекарства

Особенностью этих таблеток является прекращение терапии при длительных курсах приема. Делать это необходимо постепенно, в противном случае пациенту не избежать очередного возникновения прежней симптоматики, для купирования которой был назначен препарат.


Смотреть галерею

Продолжительность о составляет, как правило, от двух до четырех недель, что напрямую зависит от дозировки. Для этого требуется каждые три дня уменьшать дозу на 0,5 миллиграмм. В том случае, если снижение дозирования на 0,5 миллиграмм возвращает прежние признаки тревоги, требуется осуществлять более мягкую отмену.

Показания к применению «Алпразолама»

Основная цель приема лекарства – борьба с проявлениями панических расстройств, в том числе, с симптоматикой агорафобии.

Состояние характеризуется систематическим развитием приступов паники, которые возникают внезапно, нарастают в течение 5-10 минут, сопровождаются минимум четырьмя из классических проявлений. Для панических атак характерны тахикардия, крупная дрожь, усиленное потоотделение, удушье или затрудненное дыхание, дискомфорт за грудиной, тошнота, озноб или приливы жара, проблемы с координацией, изменение чувствительности кожи.

Дополнительные показания к применению медикамента:

  • тревожность и раздражительность на фоне неврозов. Прием препарата дает хороший эффект при эмоциональном напряжении, вызванном бессонницей, импотенцией, анорексией, булимией, хроническими болями;
  • комплексный подход к лечению депрессии, при которой у пациента ухудшается сон, снижается функциональность внутренних органов, исчезает интерес к жизни, появляются суицидальные мысли, нарушается мыслительный процесс;
  • патологические изменения психоэмоционального фона, спровоцированные соматическими болезнями. Лекарство показано в составе комплексного лечения алкоголизма, наркомании, сердечно-сосудистой недостаточности, злокачественных новообразований;
  • тремор конечностей неврологической или психической природы;
  • нарушения сна.

Независимо от типа симптомов и выраженности клинической картины препарат назначается врачом после постановки диагноза. Если терапия планируется затяжная – дольше 2 месяцев – показаны систематическая оценка полезности продукта, пересмотр наличия показаний к его приему.

Условия хранения

Алпразолам выпускается по рецепту. Срок хранения препарата составляет 5 лет с даты выпуска. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.

Алпразолам следует хранить в защищенном от воздействия солнечного света месте при температуре воздуха не более 30 °С.

Срок годности препарата составляет 5 лет от даты производства.

Алпразолам хранится при температуре 15-30 °Cв защищенном от прямых солнечных лучей месте. Годен в течение 5 лет после даты выпуска.

Из-за повышенной химической и терапевтической активности препарата его применение полностью запрещено при ряде состояний. Игнорирование ограничений грозит развитием более серьезных последствий, чем те симптомы, которые требуют его приема.

К абсолютным противопоказаниям относят:

  • коллапс, кома или шок;
  • мышечная слабость;
  • закрытоугольная глаукома;
  • открытоугольная глаукома в период обострения;
  • острое отравление нейролептиками, снотворными средствами, опиоидами, алкоголем;
  • признаки дыхательной недостаточности на фоне хронических обструктивных поражений органов дыхания;
  • тяжелая депрессия;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 18 лет;
  • аллергия на бензодиазепины, непереносимость основного или дополнительных компонентов конкретного препарата.

Врачи выделяют группу повышенного риска по приему «Алпразолама». В нее входят пожилые люди, лица с хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, атаксией, гиперкинезами. Всем перечисленным лекарство можно принимать под контролем врача, по индивидуально подобранной схеме. Также повышенную осторожность следует соблюдать пациентам с апноэ, лекарственной зависимостью, органическими поражениями головного мозга в анамнезе.

Побочные действия

Чем дольше проводится прием препарата, тем выше риск того, что у пациента проявятся его побочные действия. Решение о возможности дальнейшего проведения терапии принимает врач с учетом положительной динамики, выраженности клинической картины, степени дискомфорта.

Возможные побочные эффекты:

  • неврологические проявления – большинство из этих проблем возникает в начале приема средства. Зачастую они слабо выражены и быстро проходят самостоятельно. Пациенты могут отмечать сонливость, усталость, снижение внимания, утомляемость, замедление реакций. Редко возникают подавленность настроения и депрессия или эйфория. При длительном приеме средства чаще возникают головные боли, спутанность сознания, дезориентация, головокружение. В тяжелых случаях появляются тремор, неустойчивость походки, мышечная слабость;
  • психические проблемы – усиление ощущения тревоги, суицидальные мысли, агрессия, возбуждение, необоснованный страх;
  • диспепсические расстройства – обильное выделение слюны или сухость слизистых, тошнота с рвотой, изжога. У некоторых пациентов полностью пропадает аппетит, что приводит к анорексии. Частой побочкой становится нарушение работы кишечника, которое проявляется в виде метеоризма, поноса, запора. Редко развивается желтуха, снижается работоспособность печени;
  • со стороны системы кроветворения – нарушение состава крови в различных формах;
  • в мочеполовой сфере – непроизвольное выделение мочи, проблемы в работе почек, отсутствие мочи. У взрослых и даже пожилых людей может резко усиливаться или угасать половое влечение. Женщины отмечают нарушение менструального цикла или усиление симптоматики ПМС;
  • сердечно-сосудистые нарушения – учащение пульса, снижение артериального давления, одышка, приливы жара;
  • иммунные сбои – аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпи, дерматитов, ринита;
  • остальные побочные эффекты – болезненность в мышцах и/или суставах, необоснованное увеличение массы тела, двоение в глазах, звон в ушах.

При нарушении правил или графика приема средства, слишком длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости. Внезапный отказ от медикамента или резкое снижение дозировки грозит появлением симптомов, характерных для синдрома о: инструкция по применению – способ и дозировка

При основных показаниях к приему лекарства врачи редко пользуются его базовой дозировкой, отдавая предпочтение индивидуальному подбору схемы терапии. В зависимости от диагноза, возраста, выраженности проблемы показатель может варьироваться в широких пределах. Для получения стойкого терапевтического эффекта начинают с минимально допустимого объема активного вещества. Постепенно его повышают, доводя до того уровня, при котором достигается нужный ответ организма – проходят тревожные симптомы.

Универсальные правила приема препарата:

  • средство употребляют внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая 100 мл воды, независимо от еды;
  • при первом приеме психотропного средства и пожилом возрасте стартовые и терапевтические дозы составляют 50-70% от базовых;
  • если в ходе терапии у пациента отмечается снижение координации или возникает сильная сонливость, объем действующего вещества снижают;
  • суточный объем лекарства делят на 2-3 приема. Самую большую дозу при этом выпивают вечером, чтобы снизить риск развития дневной сонливости и обеспечить пациенту хороший ночной сон;
  • начальные суточные дозировки препарата составляют 0,25-0,5 мг. Их увеличивают постепенно, обычно на 0,25 мг раз в 3 дня, в течение нескольких недель. Сначала прибавка затрагивает вечернюю дозу, затем переходит и на дневные;
  • максимальный суточный объем активного компонента не должен превышать 10 мг.

Как долго принимать «Алпразолам» зависит от состояния пациента, показаний, целей терапии, выраженности положительной динамики. Обычно врачи стараются обойтись короткими курсами в несколько дней. Такие подходы позволяют избавиться от острого страха, например, на фоне нервного потрясения. В таких случаях терапия начинается с базовых объемов средства, которые не повышаются.

Продолжительные курсы необходимы для борьбы с хроническими состояниями, которые сопровождаются страхом и тревогой. Они в среднем длятся от 8 недель до полугода и дольше.

Правила отмены препарата

Из затяжной медикаментозной терапии пациента выводят постепенно. Если сделать это резко, разовьется синдром отмены. Он проявится в виде скорого возвращения симптомов, для устранения которых использовалось лекарство, усиления клинической картины. В среднем на отказ от препарата уходит 2-6 недель, этот срок зависит от объема лечебной дозы.

Для профилактики осложнений терапевтическую дозировку начинают снижать на 0,25-0,5 мг каждые 3 дня. Сначала последовательно корректируют утреннюю и дневную дозы, затем вечернюю. Если по ходу процесса отмены к больному возвращаются купированные симптомы, дозировку опять немного увеличивают и выдерживают в течение 1-2 недель. Далее снова возвращаются к графику выхода, но по возможности делают его еще более плавным.

Даже при значительном превышении разового или суточного объема лекарства сложно спровоцировать негативный ответ организма. Риск того, что у пациента разовьется передозировка, значительно повышается, если сочетать «Алпразолам» с алкоголем или приемом других препаратов бензодиазепинового ряда. В этом случае у больного возможны сонливость, спутанность сознания, тремор конечностей, ослабление рефлексов, одышка, замедление пульса, падение АД. В сложных ситуациях у пострадавшего развивается кома, способная перейти в летальный исход. Смерть обычно фиксируется у людей, превысивших допустимые объемы препарата на фоне алкогольного опьянения.

Первая помощь при тяжелых случаях передозировки заключается в немедленном промывании желудка, приеме пострадавшим энетеросорбентов в соответствии с массой тела. При необходимости возможно введение пациенту специфического антидота бензодиазепина – «Флумазенила». Дополнительно проводится симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию пульса, АД, поддержание дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Введение продукта в состав комплексной терапии требует особой осторожности. Повышенная химическая активность его действующего вещества в сочетании с другими лекарствами нередко становится причиной негативных последствий. Несоблюдение принципов взаимодействия продуктов грозит серьезными побочными эффектами, лекарственной передозировкой, снижением терапевтического ответа организма.

Последствия комбинирования препарата с другими медикаментами:

  • параллельный прием «Алпразолама» с противосудорожными средствами или некоторыми группами наркотических анальгетиков приводит к угнетению функций ЦНС;
  • одновременное использование состава с транквилизаторами и психотропами способно спровоцировать появление неврологических симптомов;
  • прием оральных контрацептивов обеспечивает препарату пролонгированный эффект, благодаря чему график приема можно корректировать – вместо 3 приемов в сутки делать 2;
  • сочетание с «Дигоксином» повышает активность сердечного гликозида, что грозит передозировкой;
  • под влиянием алпразолама повышается эффективность некоторых гипотензивных препаратов;
  • «Кетоконазол» и некоторые другие противогрибковые средства усиливают действие препарата;
  • токсичность «Зидовудина» под влиянием медикамента возрастает;
  • «Флувоксамин» повышает концентрацию лекарственного препарата в тканях, что часто приводит к развитию побочных эффектов;
  • в комплексе с «Клозапином» продукт способен спровоцировать угнетение дыхания;
  • сочетание с «Флуоксетином» нередко становится провокатором психомоторных нарушений;
  • в случае приема «Леводопы» при болезни Паркинсона эффективность средства может снизиться под влиянием медикамента, поэтому терапия требует коррекции доз.

«Алпразолам» и алкоголь несовместимы. На время проведения терапии необходимо полностью отказаться

от употребления любых спиртных напитков. Нарушение правила приводит к взаимному усилению эффектов компонентов. Результатом становится резкое снижение артериального давления, изменение состава крови, нарушение мозгового кровообращения. Даже в легких случаях пациенты могут жаловаться на тошноту и рвоту, озноб. В некоторых случаях у пострадавших открываются кровотечения, развиваются инсульт или инфаркт с последующей комой и летальным исходом.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо ознакомиться с рядом ограничений и рекомендаций по применению препарата. Игнорирование особых указаний грозит снижением эффективности лечения, повышает риск развития передозировки или побочных эффектов.

Принимая «Алпразолам», надо помнить, что:

  • сочетая продукт и какой-либо антидепрессант, следует контролировать состояние пациента на предмет появления признаков маниакального или гипоманиакального расстройства;
  • прием средства категорически запрещен на всех сроках беременности. При употреблении средства в первом триместре высока вероятность развития у плода пороков развития. Проведение курса терапии, начиная со второго триместра, может спровоцировать развитие у ребенка синдрома отмены или недоразвитость ЦНС;
  • включение медикамента в состав терапии во время лактации скажется на общем состоянии грудничка. Угнетение сосательного рефлекса новорожденного создаст трудности с кормлением;
  • пациенты со сниженной функциональностью печени и/или почек должны каждые две недели проходить проверку на состав крови, уровень активности почечных ферментов;
  • по возможности лекарство рекомендуется принимать короткими курсами. Длительное использование средства часто оборачивается бензодиазепиновой наркоманией – состоянием, которое плохо подвергается лечению;
  • применение продукта для лечения детей младше 18 лет в значительной мере угнетает деятельность нервной системы. Пациенты становятся вялыми, апатичными, безынициативными.

При появлении агрессивности, страха, навязчивых или суицидальных мыслей на фоне приема препарата, терапию необходимо немедленно прекратить и обратиться к врачу. Консультация специалиста на фоне такого лечения желательна при любых признаках негативной динамики. Ждать, что организм привыкнет и все нормализуется, категорически запрещено.

«Алпразолам» при беременности

Принимать данный транквилизатор при беременности нельзя. Активное вещество, которое содержится в этом препарате, вначале беременности может вызывать нарушения развития и роста плода. На последних неделях беременности прием средства редко, но дает нарушение развития нервной системы будущего ребенка.

В том случае, если женщина принимала таблетки этого препарата непосредственно перед родами, это может привести к снижению давления и температуры, а, кроме того, к нарушению дыхания и слабым сосательным рефлексам у новорожденного.

Действующий компонент препарата способен проникать в молоко, поэтому во время вскармливания прием «Алпразолама» запрещен. Если же прием этих таблеток молодой матери все же необходим, ей следует перевести своего ребенка на искусственное кормление.

Смотреть галерею

Аналоги «Алпразолама»

Фармакологические компании по всему миру предлагают многочисленные синонимы лекарственного средства. Все они содержат одинаковое активное вещество, что обуславливает их схожие свойства, описания, характеристики. В этот перечень входят «Алзолам», «Золомакс», «Неурол», «Хелекс», «Алпрокс» и ряд других препаратов.

Аналоги продукта имеют в своем составе другие действующие компоненты, но дают схожий результат при использовании. Это обширная группа лекарств, среди которых врачи выделяют «Нозепам», «Реланиум», «Сибазон», «Феназепам». Замену рецептурному медикаменту может подбирать только лечащий врач.

Состав таблеток

Это средство выпускают только в одном виде — в форме таблеток. Они упакованы в баночку. Также их упаковывают в блистеры по десять или пятьдесят штук. «Алпразолам» относят к группе противотревожных транквилизаторов. Лекарство крайне редко выписывается для длительного лечения, так как существует опасность привыкания.

Активным компонентом этих таблеток является одноименное вещество алпразолам. Вспомогательными ингредиентами служат картофельный крахмал наряду со стеартом магния, моногидратом лактозы и низкомолекулярным повидоном.

Отзывы об «Алпразоламе»

Отрицательных отзывов о препарате практически нет. Единственным негативным моментом терапии считается риск развития зависимости или синдрома отмены, но этого можно избежать при четком соблюдении рекомендаций врача. Еще некоторые потребители отмечают относительно высокую стоимость препарата, но этот момент перекрывается его эффективностью.

Положительные отзывы о продукте связаны с его выраженным лечебным эффектом, скорым появлением признаков положительной динамики. По мнению пациентов и врачей, лекарство лучше многих других справляется с симптоматикой панических атак, тревожных состояний. Дополнительным плюсом считается возможность использования средства разово или короткими курсами.

Есть мнение

О Алпразоламе преимущественно положительные отзывы, не только от пациентов, которые его употребляли, когда проходили курс лечения, но и докторов, использовавших его в своих назначениях.

Подробнее о клинической практике применения Алпразолама в докладе Б. Б. Фурсова и О. О. Папсуева.

Как отмечают пациенты, медикамент справляется с купированием чувства тревоги и внезапно возникающих панических атак.

В отличие от других транквилизаторов практически не вызывает сонливости и слабости. Анксиолитик подойдет тем людям, которые во время прохождения курса лечения, ходят на работу.

Я препарат принимала больше одного месяца. После его использования у меня существенно улучшился сон, я перестала часто просыпаться по ночам (до этого просыпалась почти через каждые 1,5-2 часа). Меня перестали мучить кошмары и постоянные тревоги. К тому же, благодаря Алпразоламу, у меня перестали появляться депрессии и я начала радоваться жизни.

Люда

Очень хороший транквилизатор. После его приема меня перестали посещать панические атаки, которые у меня начались еще в юном возрасте. Перепробовал множество разнообразных препаратов, однако лучше всего мне подошел именно Алпразолам. Он устраняет беспричинные тревоги и нормализует сон. Хотя в начале приемау меня и начали возникать побочные эффекты, но они были не очень тяжелые и ни в какое сравнение не шли с тем страшным состоянием, в котором я находился до начала курса лечения

Леонид

Оксазепам (Oxazepam)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Оксазепам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Оксазепам
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Оксазепам

Латинское название вещества Оксазепам

Oxazepamum (род. Oxazepami)

7-Хлор-1,3-дигидро-3-гидрокси-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

C15H11ClN2O2

Фармакологическая группа вещества Оксазепам

  • Анксиолитики
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F34.1 Дистимия
  • F40.2 Специфические (изолированные) фобии
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • F43.0 Острая реакция на стресс
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • F43.2 Расстройство приспособительных реакций
  • F45 Соматоформные расстройства
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • R45.0 Нервозность
  • R45.4 Раздражительность и озлобление

604-75-1

Характеристика вещества Оксазепам

Анксиолитик бензодиазепинового ряда.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, хлороформе, эфире, растворим в диметилформамиде.

Фармакологическое действие — анксиолитическое, снотворное, седативное.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) . В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.

Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.

Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).

В исследованиях толерантности и токсичности оксазепама у разных видов животных (мыши, крысы, собаки) наблюдалось значимое различие в эффективных дозах (анксиолитический эффект) и дозах, вызывающих побочные эффекты. Так, у мышей при пероральном приеме оксазепама эффективные дозы были почти в 10 раз ниже доз, вызывающих атаксию (rotabar-тест) и седацию (отмена спонтанной моторной активности).

В двухгодичных исследованиях у крыс при введении доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных фолликулярноклеточных опухолей щитовидной железы, аденом яичек (интерстициальноклеточных) и аденом предстательной железы. В девятимесячном исследовании у крыс при приеме доз, в 35–100 раз превышающих суточную дозу для человека, обнаружено дозозависимое увеличение частоты возникновения аденом печени. В то же время, нет данных, подтверждающих, что клиническое использование оксазепама сопряжено с возникновением опухолей.

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–4 ч. Связывание с белками крови — 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T1/2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 — 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Применение вещества Оксазепам

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др.; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков); вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.

Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Оксазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство.

Прочие: сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).

Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противоэпилептических ЛС, нейролептиков, средств для общей анестезии, алкоголя.

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Оксазепам

С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.

Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.

Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости). При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепама возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляющегося после приема высоких доз или длительного лечения.

При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Рекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС.

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Название Значение Индекса Вышковского ®
Тазепам 0.0094
Нозепам 0.007
Оксазепам 0.0054
Нозепама таблетки 0,01 г 0.0007