Алмонт таб инструкция

Алмонт

Последняя актуализация описания производителем 29.09.2017 Фильтруемый список 29.09.2017

Действующее вещество:

Монтелукаст* (Montelukast*)

АТХ

R03DC03 Монтелукаст

Фармакологическая группа

  • Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство — лейкотриеновых рецепторов блокатор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • J45 Астма
  • J98.8.0* Бронхоспазм

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки жевательные, 4 мг: овальные, двояковыпуклые, розового цвета, с вкраплениями и гравировкой «М4» на одной стороне.

Таблетки жевательные, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, розового цвета, с вкраплениями и гравировкой «М5» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоастматическое, блокирующее лейкотриеновые рецепторы.

Фармакодинамика

Цистеинил-ЛТ (LTC4, LTD4, LTE4) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст — активное при пероральном приеме соединение, которое обладает большим сродством и селективностью к CysLT1-рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 ч после перорального применения. Бронходилатирующий эффект бета2-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные ГКС, добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема таблеток жевательных в дозе 5 мг натощак Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Среднее значение биодоступности — 73%, эта величина снижается до 63% при приеме монтелукаста с пищей. После приема таблеток жевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2 ч. Среднее значение Cmax у данной группы пациентов на 66% выше, а среднее значение Cmin ниже аналогичного значения у взрослых при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг.

Распределение. Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vss в среднем составляет 8–11 л. Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через ГЭБ. Через 24 ч после приема концентрация монтелукаста минимальна и в других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.

Выведение. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2,7 до 5,5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% — через почки, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста.

Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме монтелукаста в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в день) данного эффекта не наблюдается.

Показания препарата Алмонт

профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2 лет и старше);

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6 лет и старше);

— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2 лет и старше);

облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей с 2 лет.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг) и до 6 лет (для дозировки 5 мг);

пациенты с редкими наследственными заболеваниями — непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

фенилкетонурия (содержит аспартам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Алмонт при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата Алмонт принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики: патологические сновидения, включая ночные кошмары; галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство; ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность; тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезии, судороги.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и АСТ, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к появлению гематом, крапивница, кожный зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/усталость, недомогание, отеки, пирексия, жажда.

В очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чарга-Стросса (см. «Особые указания»).

Взаимодействие

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими ЛС, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СYР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени — изоферментов CYP2C9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.

Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 нед и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно 1 нед, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется.

По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например с триметопримом).

Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Алмонт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Алмонт можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Алмонт обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Алмонт не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, таблетку следует разжевать.

Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых.

При бронхиальной астме или бронхиальной астме и аллергическом рините: для детей в возрасте 2–6 лет — 1 жевательная табл. в дозе 4 мг 1 раз в сутки, вечером; 6–14 лет — 1 жевательная табл. в дозе 5 мг 1 раз в сутки, вечером.

При аллергическом рините: для детей в возрасте 2–6 лет — 1 жевательная табл. в дозе 4 мг 1 раз в сутки; 6–14 лет — 1 жевательная табл. в дозе 5 мг 1 раз в сутки в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Не требуется коррекции дозы внутри данных возрастных групп.

Общие рекомендации

Терапевтический эффект препарата Алмонт, позволяющий контролировать симптомы астмы, достигается в течение суток после приема. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы не требуется. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Для лечения пациентов других возрастных групп доступна иная лекарственная форма и доза препарата — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Передозировка

Симптомы: имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г/сут) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее часто — чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 нед и в дозе 900 мг/сут — в течение 1 нед, не выявлены.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Особые указания

Препарат Алмонт не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бета2-адреномиметиков короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять препарат Алмонт терапией ингаляционными или пероральными ГКС. Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приема монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, т.н. синдром Чарга-Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных ГКС. Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чарга-Стросса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулярной сыпи, увеличения выраженности легочных симптомов, сердечных осложнений и/или нейропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть. Лечение препаратом Алмонт не предупреждает развитие бронхоспазма у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте при применении ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Препарат Алмонт содержит аспартам, источник фенилаланина. Данный препарат может причинить вред здоровью пациентам с фенилкетонурией.

Препарат содержит лактозу моногидрат, его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Как правило, монтелукаст не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение, при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки жевательные, 4 мг, 5 мг.

Производитель

«Актавис Лтд.», Булебель Индастриал Эстейт, Зейтун ЗТН3000, Мальта.

Владелец регистрационного удостоверения: «Актавис Групп ПТС ехф.», Исландия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Актавис», 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 644-44-14; факс: (495) 644-44-24.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Алмонт

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Алмонт

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J30 Вазомоторный и аллергический ринит Аллергическая ринопатия
Аллергическая риносинусопатия
Аллергические заболевания верхних дыхательных путей
Аллергические заболевания дыхательных путей
Аллергический насморк
Аллергический ринит
Аллергический ринит сезонный
Вазомоторный насморк
Длительные аллергические риниты
Круглогодичные аллергические риниты
Круглогодичный аллергический ринит
Круглогодичный или сезонный аллергический ринит
Круглогодичный ринит аллергической природы
Насморк вазомоторный аллергический
Обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома
Острый аллергический ринит
Отек слизистой носа
Отек слизистой оболочки носа
Отек слизистой оболочки полости носа
Отечность слизистой носа
Отечность слизистой оболочки носа
Поллиноз
Постоянный аллергический ринит
Риноконъюнктивит
Риносинусит
Риносинусопатия
Сезонные аллергические риниты
Сезонный аллергический ринит
Сенной ринит
Хронический аллергический ринит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений Гиперчувствительность к пыльце растений
Лихорадка сенная
Полипозный аллергический риносинусит
Сезонный поллиноз
Сезонный ринит
Сенная лихорадка
Сенной насморк
J45 Астма Астма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы
J98.8.0* Бронхоспазм Бронхоспазм при бронхиальной астме
Бронхоспазм при воздействии аллергена
Бронхоспастические реакции
Бронхоспастические состояния
Бронхоспастический синдром
Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом
Обратимый бронхоспазм
Спазматический кашель

Алмонт: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Almont

Код ATX: R03DC03

Действующее вещество: монтелукаст (Montelukast)

Производитель: Актавис, Лтд. (Actavis, Ltd.) (Мальта)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Цены в аптеках: от 628 руб.

Алмонт – противовоспалительный антибронхоконстрикторный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Алмонта:

  • таблетки жевательные, дозировка 4 мг: овальные, двояковыпуклые, розового цвета с вкраплениями, на одной из сторон – маркировка «М4» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 7 блистеров);
  • таблетки жевательные, дозировка 5 мг: круглые, двояковыпуклые, розового цвета с вкраплениями, на одной из сторон – маркировка «М5» (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 4 или 14 блистеров; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировка 10 мг: квадратные, двояковыпуклые, с закругленными углами, бежевого цвета, на одной из сторон – маркировка «М» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 7 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Алмонта.

Состав 1 жевательной таблетки:

  • активное вещество: монтелукаст (в виде натриевой соли монтелукаста) – 4 или 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, аспартам, магния стеарат, краситель Pigment Blend PB-24880 (моногидрат лактозы, краситель железа оксид красный), ароматизатор вишневый (Silarom Cherry Flavour 1219813182).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • активное вещество: монтелукаст (в виде натриевой соли монтелукаста) – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, гипролоза, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: Опадрай II бежевый 31F27012 (гипромеллоза 15cP, макрогол 4000, титана диоксид, моногидрат лактозы, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

Фармакологические свойства

Действующее вещество Алмонта – монтелукаст – является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) – сильные провоспалительные эйкозаноиды, высвобождающиеся из разных клеток, в т. ч. из эозинофилов и тучных клеток. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми (CysLT) рецепторами, которые расположены в дыхательных путях и отвечают за увеличение количества эозинофилов, проницаемость сосудов, выделение мокроты и реакцию бронхоспазма.

Монтелукаст обладает большим сродством и избирательностью к CysLT1-рецепторам. В дозе до 5 мг препарат купирует бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4. После приема таблетки внутрь бронходилатирующий эффект развивается в течение 2 ч.

Алмонт подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Снижает число эозинофилов в периферической крови, в значительной степени снижает количество эозинофилов в дыхательных путях.

Монтелукаст усиливает бронходилатирующее действие бета2-адреномиметиков.

У пациентов, обладающих гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (АСК), получающих пероральные и/или ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС), добавление к терапии монтелукаста позволяет улучшить контроль заболевания.

Всасывание монтелукаста после приема внутрь быстрое и почти полное.

После приема натощак жевательных таблеток в дозе 5 мг у взрослых максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается через 2 ч. Биодоступность в среднем составляет 73%, однако снижается до 63% в случае приема Алмонта с пищей.

У взрослых после приема натощак покрытых оболочкой таблеток в дозе 10 мг среднее значение Cmax достигается в течение 3 ч. Биодоступность в среднем составляет 64%. При одновременном приеме пищи значения Cmax и биодоступности не меняются.

После приема натощак жевательных таблеток в дозе 4 мг у детей 2–5 лет Cmax отмечается через 2 ч. У этой возрастной категории Среднее значение Cmax на 66% выше, а среднее значение минимальной плазменной концентрации (Cmin) ниже, чем у взрослых после приема покрытых оболочкой таблеток в дозе 10 мг.

Монтелукаст характеризуется высокой связью с белками плазмы крови – более 99%. В равновесном состоянии объем распределения (Vd) составляет примерно 8–11 л. В доклинических исследованиях выявлено, что через гематоэнцефалический барьер препарат проникает в минимальных количествах. В других тканях спустя 24 ч после приема препарат определяется в малых концентрациях.

Монтелукаст подвергается интенсивному метаболизму в печени. Равновесная плазменная концентрация (Css) метаболитов при применении Алмонта в терапевтических дозах не определяется ни у взрослых, ни у детей.

В исследованиях in vitro установлено, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450 (2А6, 2С9 и 3А4). Препарат в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 2А6, 2С9, 3А4, 2D6, 2С19, 1А2. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной терапевтической активностью.

У здоровых взрослых добровольцев плазменный клиренс препарата составляет в среднем 45 мл/мин. Около 86% общего количества монтелукаста выводится в течение 5 дней через кишечник. Почками экскретируется не более 0,2%. Эти данные наряду со сведениями о биодоступности подтверждают выведение монтелукаста и его метаболитов главным образом с желчью.

У молодых здоровых взрослых добровольцев период полувыведения (Т1/2) составляет 2,7–5,5 ч.

Особые клинические случаи:

  • пол: у мужчин и женщин фармакокинетические характеристики монтелукаста одинаковы;
  • пожилой возраст: фармакокинетика препарата не меняется, поэтому коррекция дозы не требуется:
  • функция почек: при почечной недостаточности применение монтелукаста не изучалось, однако коррекция дозы не требуется, т. к. почки практически не участвуют в выведении препарата;
  • функция печени: при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы Алмонта не требуется. Информация о фармакокинетике монтелукаста у больных с тяжелыми функциональными нарушениями печени (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует.

В случае приема очень высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендуемые дозы для взрослых) отмечается уменьшение плазменной концентрации теофиллина. Если принимать Алмонт в рекомендуемых терапевтических дозах, этот эффект отсутствует.

Показания к применению

Алмонт предназначен для длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы, включая:

  • предупреждение развития бронхоспазма на фоне физической нагрузки у детей от 2 лет (таблетки жевательные 4 мг и 5 мг), у подростков от 15 лет и взрослых (покрытые пленочной оболочкой таблетки 10 мг);
  • предупреждение дневных и ночных симптомов бронхиальной астмы у детей от 2 лет (таблетки жевательные 4 мг и 5 мг), у подростков от 15 лет и взрослых (покрытые пленочной оболочкой таблетки 10 мг);
  • лечение бронхиальной астмы при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте у детей в возрасте от 6 лет (таблетки жевательные 4 мг и 5 мг), у подростков от 15 лет и взрослых (покрытые пленочной оболочкой таблетки 10 мг).

Таблетки Алмонт также применяют для облегчения симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита у детей от 2 лет (таблетки жевательные 4 мг и 5 мг), у подростков от 15 лет и взрослых (покрытые пленочной оболочкой таблетки 10 мг).

  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
  • фенилкетонурия – для жевательных таблеток;
  • детский возраст до 2 лет – для жевательных таблеток 4 мг, до 6 лет – для жевательных таблеток 5 мг, до 15 лет – для покрытых пленочной оболочкой таблеток 10 мг;
  • гиперчувствительность к любому компоненту таблеток Алмонт.

Алмонт, инструкция по применению: способ и дозировка

Алмонт следует принимать внутрь:

  • покрытые пленочной оболочкой таблетки: проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приемов пищи;
  • жевательные таблетки: разжевывать во рту до полного растворения, за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.

Подростками от 15 лет и взрослым назначают по 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой (10 мг) 1 раз в сутки.

Детям до 14 лет Алмонт назначают в форме жевательных таблеток: детям 2–6 лет – в дозировке 4 мг, детям 6–14 лет – в дозировке 5 мг. Кратность приемов – 1 раз в сутки. При бронхиальной астме или бронхиальной астме с аллергическим ринитом принимать препарат следует в вечернее время. При аллергическом рините время приема препарата не имеет значения, схема лечения определяется индивидуально в зависимости от периода наибольшего обострения симптоматики заболевания.

Дети должны принимать таблетки под наблюдением взрослых.

У больных бронхиальной астмой терапевтический эффект Алмонта, позволяющий контролировать симптомы, развивается в течение суток после приема. Применение препарата рекомендуется продолжать не только в период обострения заболевания, но и на стадии контролируемого течения астмы.

  • дыхательная система: носовое кровотечение;
  • гепатобилиарная система: увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т. ч. гепатоцеллюлярные, холестатические и смешанные поражения печени);
  • система крови: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения;
  • сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения;
  • нервная система и психика: парестезия/гипестезии, сонливость, головокружение, головная боль, судороги, тремор, раздражительность, ажитация (включая агрессивное поведение или враждебность), беспокойство, тревога, галлюцинации, бессонница, патологические сновидения (в т. ч. ночные кошмары), сомнамбулизм, дезориентация, депрессия, суицидальность (суицидальные мысли и поведение);
  • иммунная система: гиперчувствительность, в т. ч. эозинофильная инфильтрация печени, анафилаксия;
  • пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, рвота, диарея, панкреатит;
  • костно-мышечная система: артралгия, миалгия, в т. ч. мышечные судороги;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: крапивница, узловатая эритема, сыпь, кожный зуд, склонность к появлению гематом, ангионевротический отек, многоформная эритема;
  • инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей;
  • прочие: жажда, отеки, недомогание, усталость, лихорадка; в очень редких случаях – синдром Черджа – Стросса.

Сообщалось о приеме пациентами с хронической бронхиальной астмой монтелукаста в течение 1 недели в суточной дозе 900 мг, а также в течение 22 недель в суточной дозе более 200 мг. Нежелательные явления не наблюдались.

В клинических исследованиях и постмаркетинговом периоде зарегистрированы случаи острой передозировки Алмонта (после приема не менее 1000 мг в сутки). Согласно клиническим и лабораторным данным, у детей, взрослых и пожилых людей профиль безопасности монтелукаста схож. Наиболее часто отмечались следующие симптомы: чувство жажды, боль в животе, рвота, головная боль, психомоторное возбуждение, сонливость.

В случае передозировки показано проведение симптоматической терапии. Информации об эффективности гемодиализа или перитонеального диализа для выведения препарата из организма нет.

Алмонт не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам рекомендуется всегда иметь при себе препарат экстренной помощи – ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия. В случае повышения потребности в этих средствах больным следует как можно скорее проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Не следует резко переходить с Алмонта на терапию пероральными/ингаляционными ГКС. Информации, доказывающей возможность снижения дозы пероральных ГКС при добавлении к терапии монтелукаста, нет.

На фоне противоастматической терапии в редких случаях развивается системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими симптомами васкулита – так называемый синдром Черджа – Стросса. Это состояние устраняется приемом системных ГКС. Такие случаи обычно отмечаются на фоне уменьшения дозы или отмены пероральных ГКС. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Черджа – Стросса не представляется возможным ни подтвердить, ни опровергнуть. Пациентов следует предупреждать о необходимости контролировать следующие симптомы: возникновение васкулярной сыпи и эозинофилии, увеличение выраженности невропатии, легочных симптомов и/или сердечных осложнений. При их развитии показано повторное обследование и пересмотр схемы лечения.

Алмонт не предупреждает развитие бронхоспазма у пациентов с повышенной чувствительностью к АСК при применении АСК и других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В редких случаях на фоне терапии монтелукастом отмечаются головокружение и сонливость – нежелательные эффекты, которые могут негативно влиять на быстроту реакций и способность концентрировать внимание. Таким пациентам рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ и вождения автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Алмонт может назначаться беременным женщинам, если врач установит, что польза для матери выше потенциальных рисков для плода.

Когда лечение требуется в период лактации, рекомендуется провести оценку возможных рисков на фоне терапии, при необходимости – прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Возрастные противопоказания к назначению препарата в зависимости от лекарственной формы Алмонта:

  • жевательные таблетки 4 мг – до 2 лет;
  • жевательные таблетки 5 мг – до 6 лет;
  • покрытые оболочкой таблетки 10 мг – до 15 лет.

При нарушениях функции почек

Почки практически не участвуют в выведении Алмонта, поэтому коррекция режима дозирования монтелукаста для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы Алмонта не требуется.

Опыт применения монтелукаста у больных с тяжелыми функциональными нарушениями печени (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует.

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетика препарата у пациентов пожилого не меняется, поэтому нет надобности корректировать дозу Алмонта.

Лекарственное взаимодействие

Алмонт может назначаться совместно с другими лекарственными средствами, которые традиционно применяются для профилактики бронхоспазма и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Алмонт считается обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если их применение не позволяет адекватно контролировать бронхиальную астму. После достижения стабильного терапевтического эффекта при добавлении монтелукаста дозу бронходилататоров можно начинать постепенно снижать.

Алмонт обеспечивает дополнительный эффект пациентам, получающим ингаляционные ГКС. После достижения стабильного терапевтического эффекта при добавлении монтелукаста под наблюдением врача можно начинать постепенно снижать дозу ГКС. В некоторых случаях ингаляционные ГКС удается отменить полностью. Не рекомендуется резко заменять ингаляционную терапию препаратом Алмонт.

В рекомендуемой терапевтической дозе монтелукаст не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: дигоксин, терфенадин, преднизолон, преднизон, теофиллин, варфарин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35÷1).

При одновременном применении фенобарбитала несколько уменьшается AUC монтелукаста (площадь под кривой «концентрация – время»), однако это не требует изменения дозы.

Следует соблюдать осторожностью, особенно при лечении детей, в случае одновременного применения индукторов изофермента CYP3A4, таких как фенобарбитал, фенитоин, рифампицин.

В условиях in vitro была получена информация, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании in vivo взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (маркерного субстрата, который первично метаболизируется изоферментом CYP2C8) подтверждение этих данных не получено. Таким образом, не ожидается в клинической практике влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных средств, включая паклитаксел, репаглинид и росиглитазон.

В условиях in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, в меньшей степени – изоферментов CYP3А4и CYP2C9. В клинических исследованиях взаимодействия монтелукаста и гемфиброзила (является ингибитором как CYP2С9, так и CYP2C8) последний в 4,4 раза повышал эффект системного воздействия монтелукаста. При добавлении к гемфиброзилу и монтелукасту итраконазола (является сильным ингибитором изофермента CYP3A4) не отмечено дополнительное повышение эффекта системного воздействия монтелукаста. Учитывая данные по безопасности при применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемую для взрослых дозу 10 мг, влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым. Таким образом, при совместном применении указанных лекарственных средств нет необходимости корректировать дозы.

На основании результатов исследований, проводимых in vitro, не ожидается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Более того, одновременное применение с монтелукастом одного только итраконазола не вызывало существенного усиления эффекта системного воздействия монтелукаста.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре: таблетки жевательные – до 30 °С, покрытые пленочной оболочкой таблетки – до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Алмонте

Согласно отзывам, Алмонт является эффективным препаратом, который предупреждает развитие бронхоспазма, а также устраняет симптомы аллергического ринита. Лечение хорошо переносится, сообщений о развитии побочных реакций нет.

Препарат многие считают дорогим. Однако немало пациентов указывает, что цена Алмонта ниже, чем стоимость многих лекарственных средств с аналогичным действующим веществом.

Цена на Алмонт в аптеках

Цена на Алмонт зависит от лекарственной формы и дозировки, а также от аптечной сети и региона продажи.

Примерная стоимость препарата может составлять:

  • таблетки жевательные, дозировка 4 мг – 455–873 руб. за упаковку из 28 шт., 1550–2080 руб. за упаковку из 98 шт.;
  • таблетки жевательные, дозировка 5 мг – 555–957 руб. за упаковку из 28 шт., 1529–2640 руб. за упаковку из 98 шт.;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировка 10 мг – 602–1000 руб. за упаковку из 28 шт., 1570–2600 руб. за упаковку из 98 шт.